2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第二节
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第二节 抗增生症药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.α1受体阻断剂——阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体，松弛平滑肌——缓解膀胱出口动力性梗阻(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第二节抗增生症药)。
适用于：需要尽快解决急性症状者。
根据尿路选择性分为三代：
第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明：可引起心动过速。
第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛(与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低，很少发生低血压)。
2.5α还原酶抑制剂
机制——抑制5α还原酶，进而抑制双氢睾酮(DHT)产生——前列腺上皮细胞萎缩——缩小前列腺体积，缓解BPH临床症状。
①非那雄胺、依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂)
②度他雄胺(I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)
(1)无心血管不良反应，但易引起性功能障碍。
(2)对膀胱颈和平滑肌没有影响——不能松弛平滑肌。
最大临床治疗作用出现比较迟缓，通常需要6～12个月，不适于需要尽快解决急性症状的患者。常作为二线药物，尤其是对于有性功能的患者。
(3)非那雄胺——促进头发生长
——用于雄性激素源性脱发。
3.植物制剂——普适泰——由几种花粉提炼。
机制复杂。
疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。
不良反应：几乎无。
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(二)典型不良反应
1.α1受体阻断剂——常见：体位性低血压。
2.5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。
(三)禁忌证
1.α1受体阻断剂，禁用于：
(1)严重肝功能不全、肾衰竭者;
(2)低血压、体位性低血压;近期发生心肌梗死者;
(3)肠梗阻或胃肠道出血患者;阻塞性尿道疾病患者;
(4)12岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女。
2.5α还原酶抑制剂
——禁用于妇女、儿童。
二、用药监护
(一)明确用药指征
5α还原酶抑制剂——仅适用于前列腺增生>40g者(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第二节抗增生症药)。
(二)联合用药必须有明确指征：
1.前列腺体积增大;
2.下尿路症状、临床进展风险大;
3.PSA和症状严重者。
(三)掌握药物治疗的持续时间
(1)5α还原酶抑制剂作用可逆，维持用药时间必须长久，甚至终身。
(2)非那雄胺、依立雄胺——起效慢，见效时间3～6个月;度他雄胺(双重作用)——显效快，1个月内。
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