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2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第二节

更新时间:2016-09-18 09:28:38 来源:环球网校 浏览86收藏25

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  第二节 抗增生症药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.α1受体阻断剂——阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体,松弛平滑肌——缓解膀胱出口动力性梗阻(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第二节抗增生症药)。

  适用于:需要尽快解决急性症状者。

  根据尿路选择性分为三代:

  第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明:可引起心动过速。

  第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

  第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛(与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低,很少发生低血压)。

  2.5α还原酶抑制剂

  机制——抑制5α还原酶,进而抑制双氢睾酮(DHT)产生——前列腺上皮细胞萎缩——缩小前列腺体积,缓解BPH临床症状。

  ①非那雄胺、依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂)

  ②度他雄胺(I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)

  (1)无心血管不良反应,但易引起性功能障碍。

  (2)对膀胱颈和平滑肌没有影响——不能松弛平滑肌。

  最大临床治疗作用出现比较迟缓,通常需要6~12个月,不适于需要尽快解决急性症状的患者。常作为二线药物,尤其是对于有性功能的患者。

  (3)非那雄胺——促进头发生长

  ——用于雄性激素源性脱发。

  3.植物制剂——普适泰——由几种花粉提炼。

  机制复杂。

  疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。

  不良反应:几乎无。

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  (二)典型不良反应

  1.α1受体阻断剂——常见:体位性低血压。

  2.5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。

  (三)禁忌证

  1.α1受体阻断剂,禁用于:

  (1)严重肝功能不全、肾衰竭者;

  (2)低血压、体位性低血压;近期发生心肌梗死者;

  (3)肠梗阻或胃肠道出血患者;阻塞性尿道疾病患者;

  (4)12岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女。

  2.5α还原酶抑制剂

  ——禁用于妇女、儿童。

  二、用药监护

  (一)明确用药指征

  5α还原酶抑制剂——仅适用于前列腺增生>40g者(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第二节抗增生症药)。

  (二)联合用药必须有明确指征:

  1.前列腺体积增大;

  2.下尿路症状、临床进展风险大;

  3.PSA和症状严重者。

  (三)掌握药物治疗的持续时间

  (1)5α还原酶抑制剂作用可逆,维持用药时间必须长久,甚至终身。

  (2)非那雄胺、依立雄胺——起效慢,见效时间3~6个月;度他雄胺(双重作用)——显效快,1个月内。

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