2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第二节
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第二节 头孢菌素类抗菌药物
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点——同青霉素(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第二节头孢菌素类抗菌药物)。
属于繁殖期杀菌剂。
机制与青霉素类相同——与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,导致细菌细胞壁合成障碍。
头孢菌素分类特点及应用比较【重要】
分类 |
代表药物 |
特点与应用 |
第一代 |
头孢拉定、 |
①G+菌:较第二代略强,显著超过第三代; |
第二代 |
头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 |
①G+菌:较第一代略差或相仿; |
第三代 |
头孢噻肟、 |
①对G+菌较第一、二代弱; |
第四代 |
头孢吡肟 |
①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱,增强了抗G+菌活性; |
第五代 |
头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普 |
①超广谱,对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效; |
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【简化记忆】五代头孢的特点(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第二节头孢菌素类抗菌药物)
|
G+菌 |
G-菌 |
对β-内酰胺酶 |
肾毒性 |
|
头孢菌素 |
第一代 |
强 |
弱 |
不稳定 |
大 |
第二代 |
不如第一代 |
增强 |
较稳定 |
较小 |
|
第三代 |
弱 |
强,铜绿假单胞菌有效 |
高度稳定 |
基本无 |
|
第四代 |
强 |
稳定 |
无 |
||
第五代 |
超广谱——超完美() |
(二)典型不良反应
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。
3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时,可出现脑病、肌痉挛、癫痫。
4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
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(三)禁忌证
头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。
(四)药物相互作用(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第二节头孢菌素类抗菌药物)
1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活,联合应用时,应在不同部位给药,不能混入同一注射容器内——同青霉素。
2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时,可使出血风险增加。
3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌。
二、用药监护
(一)用药前须知药物过敏反应史并做皮试
(1)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。
(2)使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。
(3)一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。
(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案
时间依赖型,每日分次给药
——同青霉素。
(三)把握在围术期合理预防性应用抗菌药物
(1)术前——以小容积量溶剂稀释,在短时间(30min)滴注,保证足够的血药浓度。
(2)术后——预防性抗生素的时间尽可能缩短,有时(手术超过3h、出血量≥3000ml)需重复给药,但一般不宜超过1天。不应无原则持续给药。预防性用药不得超过手术病例总数的30%。
(3)对头孢菌素、青霉素类过敏者,G+菌选用万古霉素;G-菌选用氨曲南。
(四)长期应用时应注意监测凝血功能
(1)监测血象、凝血功能及出血症状。
(2)长期应用(10日以上),宜补充维生素K、复方维生素B。
(3)不宜与抗凝血药联合应用。
(五)警惕双硫仑样反应
头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团,在使用期间或之后5~7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻,导致乙醛在体内蓄积,引起——
皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味,还可出现心动过速、血压下降,严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。
双硫仑反应——预防和处理:
(1)告知患者用药期间或之后5~7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。
(2)一旦发生,立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿,血管活性药治疗。
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三、主要药品
——大幅删减(>90%),只保留关键不同点。
1.头孢唑林——一代(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第二节头孢菌素类抗菌药物)
2.头孢氨苄——一代
3.头孢拉定——一代
4.头孢呋辛——二代
5.头孢克洛——二代
6.头孢地尼——三代,避免与铁剂合用,如必须合用,应在服用本品3h后再服用铁剂。
7.头孢克肟 ——三代
8.头孢噻肟——三代,可作为儿童脑膜炎的选用药物。
9.头孢曲松——三代,不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿;严禁与含钙注射液混合(尤其儿童)——增加发生结石的危险。
10.头孢哌酮舒巴坦——三代,主要经胆汁排泄。
11.头孢他啶——三代,加入万古霉素后,会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。
12.头孢吡肟——四代。
【再次强调】五代头孢的特点
|
G+菌 |
G-菌 |
对β-内酰胺酶 |
肾毒性 |
|
头孢菌素 |
第一代 |
强 |
弱 |
不稳定 |
大 |
第二代 |
不如第一代 |
增强 |
较稳定 |
较小 |
|
第三代 |
弱 |
强,铜绿假单胞菌有效 |
高度稳定 |
基本无 |
|
第四代 |
强 |
稳定 |
无 |
||
第五代 |
超广谱——超完美() |
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