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2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第四节

更新时间:2016-09-21 09:37:06 来源:环球网校 浏览164收藏16

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  第四节 氨基糖苷类抗菌药物

  链霉素(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第四节氨基糖苷类抗菌药物)、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。

  一、药理作用与临床评价

  (―)作用特点——抑制细菌蛋白质合成。

  (1)起始阶段,与细菌核糖体30S亚基结合,抑制始动复合物形成;

  (2)肽链延伸阶段,可使mRNA上的密码被错译,导致合成异常的或无功能的蛋白质;

  (3)在终止阶段,可阻碍已合成的肽链释放,还可阻止70S核糖体解离。

  1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用——

  【对比】青霉素类、头孢类只针对繁殖期;

  2.对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应(PAE) ——对比——青霉素类没有。

  对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等常见G-杆菌的PAE较长。

  3.抗菌谱广,除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用,多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;对G-球菌、G+菌作用较差,但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星——结核等分枝杆菌。

  4.在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收差,用于治疗全身性感染时必须注射给药。

  (二)典型不良反应

  1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。

  2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞,引起肾小管肿胀,甚至坏死,出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿,严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。

  3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪,甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

  4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多,甚至严重过敏性休克,尤其是链霉素。

2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第四节

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  【口诀】耳毒肾毒肌肉毒,过敏仅次青霉素。

  (三)禁忌证(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第四节氨基糖苷类抗菌药物)

  1.对氨基糖苷类药过敏,或有严重毒性反应者。

  2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。

  (四)药物相互作用

  1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活,故联合用药时应在不同部位给药,不能混入同一容器内。

  2.本类药之间联合应用时,可增加毒性反应。

  3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用,可能增加耳毒性与肾毒性。

  二、用药监护

  (一)用药前须知

  (1)重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。

  (2)儿科慎用。

  (二)根据PK/PD参数制定合理给药方案

  (1)浓度依赖型。

  (2)具有抗生素后效应。

  (3)具有首剂现象——细菌与药物首次接触时,能迅速被药物杀死,当细菌再次或多次接触同一种药物时,抗菌效果明显下降。

  给药方法——静脉滴注20~30min最为常用。每日一次。

  (三)用药过程监护

  1.监测尿常规、肾功能、听力。

  2.老年患者肾功能有生理性减退,即使肾功能测定值在正常范围内,仍应采用较小治疗量。

  三、主要药品

  链霉素

  (1)结核病——初治病例,与其他药物联合。

  (2)单用——土拉菌病(补充——也叫兔热病,由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病);与其他药联用——鼠疫、鼠咬热、布鲁菌病、腹股沟肉芽肿。【口诀:链结鼠和兔】

  (3)草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎——与青霉素或氨苄西林联合。

  庆大霉素——G-杆菌感染。

  【注意事项】

  1.不宜用于皮下注射。

  2.不得静脉推注——有抑制呼吸作用。

  阿米卡星

  【适应证】

  (1)铜绿假单胞菌等G-杆菌;葡萄球菌属所致严重感染。

  (2)对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

  依替米星

  大观霉素——“淋必治”

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  【适应证】

  用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染,以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第四节氨基糖苷类抗菌药物)。

  儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用。

  【注意事项】

  (1)不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射,一次注射量不超过2g(5ml)。

  (2)本品稀释剂中含苯甲醇,可能引起新生儿致命性喘息综合征,故新生儿禁用。

  (3)严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药,保持气道通畅,吸氧。

  (4)多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

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