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2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第八节

更新时间:2016-09-22 10:44:48 来源:环球网校 浏览94收藏28

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  第八节 多肽类抗菌药物

  1.糖肽类——万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第八节多肽类抗菌药物);

  2.多肽类——杆菌肽和多粘菌素类。 多肽类

  抗菌谱窄,抗菌活性强,属于杀菌剂,有肾毒性,主要用于多重耐药菌所致的重症感染。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.糖肽类

  机制——与细菌细胞壁前体形成复合物,抑制细胞壁合成;同时抑制胞浆RNA的合成。

  抗菌谱——G+菌:葡萄球菌、肺炎链球菌,厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对G-菌作用弱。

  临床用于

  ——耐药金葡菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染,如败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部感染等,口服也可应用于假膜性肠炎。

  2.杆菌肽

  机制——抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程,阻碍细胞壁的合成;并对细菌细胞膜也有损伤作用,使胞浆内容物外漏,导致细菌死亡。

  抗菌谱——G+菌尤其是金葡菌和链球菌;G-杆菌无效。

  临床应用

  ——仅限于局部应用,疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治疗。(全身应用肾毒性太严重)

  3.多黏菌素B和多黏菌素E:

  机制——插入到细菌细胞膜中,使细菌通透性屏障失效,胞浆内容物外漏而死亡。

  抗菌谱——只对G-杆菌有效。

  临床应用——对β-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制的铜绿假单胞菌及其他G-杆菌引起的严重感染。

  A.口服——腹泻、急性痢疾、大肠埃希菌所致的肠炎;

  B.局部——眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤。

  C.肠道手术前准备用药,白血病中性粒细胞缺乏者的感染预防。

  (二)典型不良反应

  1.糖肽类

  ①耳毒性——听力减退,甚至耳聋。

  ②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭;

  ③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低,甚至心跳骤停,上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。

  ④过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)

  ⑤抗生素相关性腹泻。

  2.多黏菌素类——肾脏损害。

2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第八节

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  【单元小结——多肽类】

  万古去甲来替考,杆菌肽多黏菌素。

  多黏阴杆余阳性,脖子红了耳肾毒。

  (三)禁忌证

  1.过敏者。

  2.妊娠期。哺乳期暂停哺乳。

  (四)药物相互作用

  1.糖肽类

  (1)与氨基糖苷类等合用,可增加耳及肾毒性。

  (2)与抗组胺药等合用时,可能掩盖耳毒性症状。

  2.多黏菌素类

  与磺胺药、甲氧苄啶、利福平和半合成青霉素会增强多黏菌素类的抗菌作用。

  二、用药监护

  (一)根据PK/PD参数制定合理给药方案

  时间依赖型——每日分次给药。

  万古霉素具有一定抗生素后效应(PAE)。

  (二)用药过程中应警惕耳毒性、肾毒性及“红人综合征”

  三、主要药品

  1.万古霉素

  (1)耐药葡萄球菌。

  (2)对青霉素过敏、不能使用青霉素、头孢菌素类,或使用后无效者。

  (3)防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。

  (4)抗生素相关性腹泻或葡萄球菌性肠炎。

  【注意事项】

  (1)肾毒性、耳毒性。可逆性嗜中性粒细胞减少症。

  (2)与静脉滴注有关的不良反应(低血压、脸红)发作频率,可因合并用麻醉药而增加——使用麻醉药前60min滴注。

  (3)不宜肌注。静脉滴注时尽量避免药液外漏,且应经常更换注射部位,滴速不宜过快。

  (4)治疗葡萄球菌性心内膜炎,疗程应不少于4周。

  2.去甲万古霉素

  3.替考拉宁——万古霉素和甲硝唑的替代药。

  4.多黏菌素E(黏菌素)——肠道手术前准备,或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。

  5.多黏菌素B——绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的感染;也可用于败血症、腹膜炎。一般不采用静脉滴注——可致呼吸抑制。

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