2017年执业药师考试药剂学第二章液体制剂复习要点

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　　第二章　液体制剂(环球网校分享2017年执业药师考试药剂学第二章液体制剂复习要点)

　　液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

　　液体制剂的特点与质量要求

　　(一)液体制剂的特点

　　分散度大、吸收快，作用迅速

　　优点　 给药途径多。

　　能减少某些药物的刺激性

　　有利于提高药物的生物利用度。

　　分散度大，药物易降解，使药效降低或失效

　　缺点 体积较大，携带、运输、贮存都不方便

　　容易霉变，需加防腐剂

　　非均匀性液体制剂，物理稳定性差

　　均相：澄明

　　非均相：药物粒子分散均匀，浓度准确

　　口服：外观良好，口感适宜;

　　质量要求　 外用：无刺激性;

　　有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。

　　包装容器适宜，方便患者携带和使用。

　　液体制剂的分类

　　(一) 按分散系统分类

　　1.均相液体制剂：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均属于热力学稳定体系。

　　2.非均相液体制剂：为热力学不稳定体系。?

　　(1)溶胶剂(疏水胶体溶液)：1～100nm。

　　(2)乳剂：>100nm。

　　(3)混悬剂：>500nm。

　　(二)按给药途径分类为内服与外用两类液体制剂。

　　液体制剂的常用溶剂

　　极性溶剂 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亚砜：“万能溶剂”，有促透作用及较强吸湿性，但对皮肤有轻度刺激。

　　半极性溶剂：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇

　　非极性溶剂 ：⑦脂肪油⑧液体石蜡⑨乙酸乙酯：需加入抗氧剂。

　　常用附加剂:

　　增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。

　　助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂(主要是水)中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物(而不是胶体物质或非离子表面活性剂)时，称为助溶剂。

　　潜溶为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂。一般认为是两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合，改变了原溶剂的介电常数。

　　防腐剂：

　　防腐措施：减少或防止环境污染、严格控制辅料的质量、添加防腐剂

　　优良防腐剂的条件：

　　a. 对人体无害、无刺激，内服者无特殊臭味

　　b. 水中有较大溶解度

　　c. 不影响制剂的理化性质和药理作用

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　　d. 本身不受制剂中的药物的影响

　　e. 对大多数微生物有较强的抑制作用(环球网校分享2017年执业药师考试药剂学第二章液体制剂复习要点)

　　f. 本身的理化性质和抗微生物性质稳定

　　g. 长期贮存稳定，不与包装材料起作用。

　　常用防腐剂

　　1)对羟基苯甲酸酯类(或称为尼泊金类)在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱，这是因为酚羟基解离所致。抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度却依次减小。

　　2)苯甲酸与其盐：本品对霉菌和细菌均有抑制作用，可内服也可外用，是一种有效的防腐剂。其防腐作用是靠未解离的分子，而其离子无作用。溶液的pH值在4以下抑菌效果好

　　3)山梨酸及其盐：山梨酸的防腐作用基于其未解离的分子，在酸性溶液中效果好，pH值4最佳。

　　4)苯扎溴铵(即新洁而灭)：为阳离子表面活性剂。

　　5)醋酸氯已定：又称醋酸洗必泰(hibitane)，微溶于水，为广谱杀菌剂。

　　6)其他防腐剂(邻苯基苯酚、薄荷油、桉叶油、桂皮油)

　　低分子溶液剂(溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、酊剂、涂剂) <制备：溶解法，稀释法>

　　1.溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄明液体制剂。根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。

　　制备方法：1. 溶解法 2. 稀释法 ：是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失。

　　2.芳香水剂：系指芳香挥发性药物 (多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。

　　3.糖浆剂：系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。

　　4.醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。

　　5.酊剂：系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。

　　6.甘油剂：甘油剂系指药物溶于甘油中制成的溶液剂。7.涂剂

　　高分子溶液剂 (又称为胶浆剂)

　　性质：荷电性、渗透压、黏度与分子量、聚结特性、胶凝性

　　制备：有限溶胀 无限溶胀

　　溶胶剂(又称为疏水胶体溶液)

　　1.双电层构造：溶胶剂中的固体微粒具有双电层结构，双电层之间的电位差称作ζ电位，溶胶剂(热力学不稳定体系)ζ电位越大，其物理稳定性越好。ζ电位降低至25mV以下时，胶粒间产生聚结，稳定性下降。

　　2.性质：?1)光学性质：丁铎尔效应2)电学性质：电泳?3)动力学性质：布朗运动4)稳定性：少量电解质可供其产生聚沉

　　3.制备：1.分散法1)机械分散法 2)胶溶法3)超声分散法2.凝聚法1)物理凝聚法2)化学凝聚

　　混悬剂

　　1.定义：混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。

　　2.制成混悬剂的条件

　　(1)难溶性药物

　　(2)剂量超过了药物的溶解度;

　　(3)混合时药物的溶解度降低;

　　(4)达到缓释的目的;

　　(5)毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。

　　3.混悬剂的质量要求

　　(1)药物化学性质稳定;

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　　(2)混悬剂中微粒大小符合制剂要求;

　　(3)粒子的沉降速度应很慢，具有良好的再分散性;

　　(4)有一定的黏度(环球网校分享2017年执业药师考试药剂学第二章液体制剂复习要点);

　　(5)外用混悬剂应容易涂布。

　　二、物理稳定性

　　(一)混悬粒子的沉降速度

　　微粒的沉降速度可用Stokes公式来描述，即：

　　V= 2r 2(ρ1-ρ2)g/9η

　　式中V：沉降速度;γ：微粒半径;ρ1 ρ2 ：微粒与介质密度;η：介质粘度;g ：重力加速度。

　　(二)微粒的荷电与水化

　　(三)絮凝与反絮凝

　　1.絮凝：混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质为絮凝剂。ζ电位在20～25mV絮凝。混悬剂处于絮凝状态的特点：沉降速度快、有明显的沉降面、沉降体积大、经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态。常用的絮凝剂有：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、磷酸盐及氰化物等。

　　2.反絮凝：使混悬剂的絮凝状态变为非絮凝状态的过程为反絮凝。加入的电解质为反絮凝剂。

　　(四)结晶微粒的长大： 混悬剂中药物微粒大小不可能完全一致，在放置过程中就会出现小的微粒数目不断减少，大的微粒数目不断增加，微粒沉降速度加快的现象

　　(五)分散相的浓度和温度：分散相的浓度增大，稳定性降低。温度变化影响药物的溶解度与溶解速度同时影响微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容积，使稳定性下降。

　　三、混悬剂的稳定剂

　　(一)助悬剂：指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂(低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅皂土、触变胶)

　　(二)润湿剂

　　(三)絮凝剂与反絮凝剂

　　四、混悬剂的制备方法

　　(一)分散法(粉碎时采用加液研磨法;质重、硬度大者应采用“水飞法”)

　　(二)凝聚法(化学凝聚法、物理凝聚法)

　　乳剂

　　乳剂的形成条件：(一)降低表面张力乳剂(二)加入适宜的乳化剂 (三)形成牢固的乳化膜(四)有适当的的相(容积)比

　　乳剂的稳定性

　　1.分层：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象。又称乳析，分层的乳剂经振摇可重新分散。主要由内外相密度差引起。

　　2.絮凝：乳剂中的乳滴(分散相)发生可逆的(可以复原的)聚集称为絮凝。乳剂中电解质及离子型乳化剂的存在是产生絮凝主要原因。处于絮凝状态的乳剂，有利于乳剂的稳定。

　　3.转相：即O/W变为W/O或反之，当两种性质相反的乳化剂的量接近相等时，容易发生转相，转相时两种乳化剂的量比为转相临界点。

　　4.合并与破裂：乳化膜破坏导致乳滴变大，称为合并，进而产生油、水分离的现象，为乳剂的破裂。

　　5.酸败:变质

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