2017年执业药师考试药剂学第十五章药物制剂新技术复习要点

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　　第十五章 药物制剂新技术

　　第一节 固体分散体制备技术

　　一、固体分散制备技术：是将难溶性药物高度分散在固体材料中，形成固体分散体的新技术。

　　二、载体材料：

　　(一)、水溶性载体材料：1、聚乙二醇PEG： 4000、6000 ;2、聚维酮PVP ;3、表面活性剂：泊洛沙姆188;4、有机酸类;5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇

　　(二)、难溶性载体材料：乙基纤维素(EC);聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS ;其他：胆固醇等

　　(三)、肠溶性载体材料： 1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素);2、聚丙烯酸树酯类：II 、III号

　　三、制备方法：1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。3、溶剂—熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。4、溶剂—喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。5、研磨法6、双螺旋挤压法

　　四、固体分散体的类型：1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。

　　2、固态溶液 ：以分子状态分散

　　3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。

　　五、固体分散体的速效与缓释原理：

　　(一)、速效原理：

　　1、药物的高度有利于速释：(不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态)

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　　①　 分子状态散在

　　②　 胶体、无定形和微晶等状态散在

　　2、载体材料对药物溶出的促进作用：提高可润湿性、保证高度分散性、对药物抑晶性

　　(二)、缓释原理：采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。

　　第二节 包合制备技术

　　一、概述

　　包合物：系指一种分子被全部或部分包合入另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。这种包合物由主分子与客分子两种组成，主分子即是包合材料，具有一定的空穴结构，足以将客分子(药物)容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊。

　　二、包合材料：

　　(一)、环糊精CD：常见的有α、β、γ环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。β-CD水中溶解度最小，毒性很低。

　　(二)、环糊精衍生物：1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。

　　三、制备方法：1、饱合水溶液法　2、研磨法　3、冷冻干燥法　　4、喷雾干燥法

　　第三节 聚合物胶束、纳米乳、与亚微乳制备技术

　　纳米乳：10—100nm;微乳：100—1000nm

　　第四节 微囊与微球制备技术

　　一、概述：

　　微囊包合技术：简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊。也可使将药物溶解和(或)分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球

　　1、 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

　　2、 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠CMC-Na、纤维醋法酯CAP、EC、MC、羟丙基纤维素HPMC

　　3、 合成高分子囊材：

　　1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。?

　　2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

　　二、微囊化方法：

　　(一)、物理化学法(相分离法)：1、单凝聚法：加入凝聚剂降低溶解度;2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。适于难溶性药物微囊化;3、溶剂—非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。5、液中干燥法(乳化—溶剂挥发法)：除去分散相挥发性溶剂

　　(二)、物理机械法：1、喷雾干燥法 2、喷雾凝结法 3、流化床包衣法 4、多孔离心法 5、超临界流体法

　　(三)、化学法： 1、界面缩聚法 2、辐射交联法

　　第五节 脂质体与泡囊制备技术

　　1、脂质体：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。可分为单室脂质体和多室脂质体

　　2、理化性质：(1)相变温度;(2)电性

　　3、主要特点：　　(1)细胞亲和性和靶向性;(2)缓释性;(3)降低药物的毒性(4)提高药物的稳定性。

　　4、制备脂质体的材料：(1)磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。(2)胆固醇：具有调节膜流动性的作用

　　5、脂质体的制备方法：(1)薄膜分散法(2)逆向蒸发法(3)冷冻干燥方法(4)注入法(5)超声波分散法。(6)pH梯度法(7)前体脂质体法

　　6.脂质体的修饰：长循环脂质体、免疫脂质体、糖基脂质体、温度敏感脂质体、pH敏感脂质体

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