2017全国执业药师资格考试药学专业知识二第一章复习要点

　　《药学专业知识(二)》(以下简称药二)命题充分体现了“以药学知识为基础，以临床应用为技能，以综合知识为能力，以药事法规为保障”的命题思路和导向，越来越强调对知识的综合应用。下面环球网校分享2017全国执业药师资格考试药学专业知识二第一章复习要点帮助执业药师考生备考复习。

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　　第一章 精神与中枢神经系统疾病用药

　　1.镇静与催眠药 2.抗癫痫药 3.抗抑郁药 4.脑功能改善及抗记忆障碍药 5.镇痛药

　　第一节　镇静与催眠药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

　　●小剂量——镇静、催眠;●中剂量——麻醉;●大剂量——昏迷，甚至死亡。

　　●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮䓬类——激动苯二氮䓬受体——抑制中枢神经系统。

　　●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮●阿普唑仑

　　地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：1.焦虑\镇静催眠 2.抗癫痫——补充：癫痫持续状态——首选。

　　3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;

　　4.手术麻醉前给药。

　　【注意事项】

　　(1)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。(2)不要骤然停药——防止反跳现象。

　　(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。

　　3.其他类——特异性更好、安全性更高。

　　(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

　　(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

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　　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类

　　①常见：“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。

　　②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。

　　③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!

　　2.苯二氮䓬类

　　①耐药性;②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

　　3.其他类

　　①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。

　　②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

　　(三)药物相互作用

　　主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。

　　①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。

　　②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

　　③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

　　二、用药监护

　　(一)依据睡眠状态选择用药

　　(1)入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。

　　为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。

　　(2)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑(“******”)。

　　忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药。

　　(3)睡眠时间短，且夜间易醒早醒——夸西泮。

　　(4)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;

　　(5)自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。

　　(6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　(7)偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠药首选

　　A偶尔失眠——唑吡坦;

　　B紧张——氯美扎酮;

　　C老人——水合氯醛;

　　D入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆;

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　　E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。

　　(二)注意用药的安全性 (1)耐药性及依赖性——应交替使用。

　　(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。

　　(三)关注巴比妥类的合理应用

　　(1)过敏反应:患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)。

　　(2)静脉注射——呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。

　　(四)关注老年人对苯二氮䓬类的敏感性和“宿醉”现象

　　(1)老年人对苯二氮䓬类药物较敏感——服用药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。

　　(2)静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

　　【单元测试·解析版】

　　1. 巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是

　　A.肝脏损害B.循环衰竭C.深度呼吸抑制D.昏迷E.继发感染 『正确答案』C

　　2. 关于苯二氮䓬类镇静催眠药的叙述，不正确的是

　　A.是目前最常用的镇静催眠药B.临床上用于治疗焦虑症C.可用于心脏电复律前给药

　　D.可用于治疗小儿高热惊厥E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性 『正确答案』E

　　3. 地西泮适应证不包括

　　A.镇静催眠 B.抗癫痫和抗惊厥 C.肌紧张性头痛 D.特发性震颤 E.三叉神经痛 『正确答案』E

　　4. 苯巴比妥显效慢的主要原因是

　　A.吸收不良B.体内再分布C.肾排泄慢D.脂溶性较小E.血浆蛋白结合率低 『正确答案』D

　　5.可用于镇静催眠的药物是

　　A.卡马西平B.阿普唑仑C.帕罗西汀D.茴拉西坦E.曲马多 『正确答案』B

　　6. 关于巴比妥类药物药理作用的描述，错误的是

　　A.镇静B.催眠C.麻醉D.抗惊厥E.镇痛 『正确答案』E

　　7. 下述催眠药物中，入睡困难的患者应首选

　　A.艾司唑仑B.氟西泮C.谷维素D.阿普唑仑E.地西泮 『正确答案』A

　　8. 下述催眠药物中，偶发性失眠者应首选

　　A.艾司唑仑B.唑吡坦C.谷维素D.阿普唑仑E.地西泮 『正确答案』B

　　第二节　抗癫痫药

　　癫痫——分为：1.局限性发作——部分性发作;

　　2.全身性发作—— (1)强直阵挛性发作(大发作) (2)失神性发作(小发作)

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

　　机制—— (1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

　　(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

　　2.苯二氮䓬类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激动GABA受体;作用于Na+通道。可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。但不能消除病灶的异常放电。

　　3.乙内酰脲类——苯妥英钠。

　　机制——减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

　　补充——癫痫大发作首选!

　　适应症——　　癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;

　　三叉神经痛;

　　洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮䓬类——卡马西平、奥卡西平。

　　机制——

　　阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;

　　阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。

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　　【卡马西平】:癫痫 躁狂症 三叉神经痛 神经源性尿崩症

　　5.γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

　　(1)加巴喷丁——增加脑组织GABA的释放;不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。

　　(2)氨己烯酸——减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

　　6.脂肪酸类——丙戊酸钠

　　机制：未明。

　　可能为——

　　抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　适应症——各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

　　马上小结——抗癫痫药的机制

　　1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性

　　② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放

　　2.X西泮① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。3.苯妥英钠减少钠离子内流4.卡马西平、

　　奥卡西平① 阻滞钠通道，抑制突触后神经元动作电位发放;

　　② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放

　　5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放;

　　氨己烯酸——减少GABA降解

　　6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　重要考点!抗癫痫用药的选择

　　首选

　　全面性发作：强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯

　　部分性发作同上+奥卡西平

　　典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺

　　非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮

　　【补充 —曾经的经典结论】

　　重要小结!

　　癫痫类型首选药物

　　1.持续状态地西泮静注2.大苯妥英钠3.小乙琥胺4.大+小(混合型)丙戊酸钠

　　5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛

　　大苯小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。

　　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类及苯二氮䓬类——见第一节。2.乙内酰脲类(苯妥英钠)

　　——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

　　3.二苯并氮䓬类(卡马西平)——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

　　4.脂肪酸类(丙戊酸钠)——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

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