2017年执业药师考试药物化学教材第九章复习重点讲义

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　　第九章　抗寄生虫药

　　临床用途有五种：抗肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫

　　第一节　驱肠虫药

　　结构分为五类(五个大标题)

　　一、哌嗪类

　　二、咪唑类(考纲要求)

　　三、嘧啶类

　　四、苯咪类

　　五、三萜类和酚类

　　1.盐酸左旋咪唑

　　广谱驱虫药和免疫调节作用

　　合成前体毒性高

　　化学名：S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐

　　S构型左旋体，作用高于外消旋体,毒副作用低

　　性质：

　　(1)水溶液与氢氧化钠共沸，噻唑开坏，产生巯基，与亚硝酰生成红色

　　(2)叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应

　　2.阿苯达唑

　　结构：苯并咪唑、含S侧链

　　广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用

　　左旋咪唑

　　3.甲苯咪唑

　　结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链

　　第二节　抗血吸虫病药及抗丝虫病药

　　一、抗血吸虫病药

　　吡喹酮

　　有二个手性中心

　　临床用消旋体，左旋体疗效高

　　化学名：2-(环己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮

　　广谱，对三种血吸虫均有效

　　二、抗丝虫病药物

　　枸橼酸乙胺嗪

　　化学名：4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐

　　游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀

　　除抗丝虫、也可用于哮喘

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　　第三节　抗疟药

　　抗疟药的结构分类(4个标题)

　　一、喹啉醇类

　　二、氨基喹啉类

　　三、2,4-二氨基嘧啶类

　　四、青蒿素类

　　一、喹啉醇类

　　1.二盐酸奎宁

　　(1)喹啉和喹核碱环相连

　　(2)四个手性碳，活性各不相同

　　奎宁(3R,4S,8S, 9R)抗疟药

　　(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是钠通道拮抗剂

　　(4)大剂量，有金鸡钠反应

　　2.本芴醇(新)

　　化学名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(对-氯苯亚甲基)-4-芴甲醇

　　恶性疟疾

　　二、氨基喹啉类

　　1.磷酸氯喹

　　化学名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐

　　(1)作用机制：

　　插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制

　　(2)一个手性碳，异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体

　　(3)代谢物为N-去乙基氯喹，有活性

　　(4)抗疟，还可用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮

　　2.磷酸伯氨喹

　　化学名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐

　　(1)8-氨基喹啉衍生物

　　(2)防止疟疾复发和传播

　　(3)注射引起低血压，只能口服

　　三、2,4-二氨基嘧啶类

　　乙胺嘧啶

　　化学名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺

　　1.具弱碱性

　　2.与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应

　　3.二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾

　　和该酶抑制剂磺胺多辛复合制剂，双重作用

　　4.作用持久，维持一周

　　四、青蒿素类(天然产物来源)

　　(一)青蒿素

　　1.结构特点：

　　(1)含倍半萜内酯结构

　　(2)有含过氧键的七元环

　　(3)10位羰基

　　2.代谢产物：双氢青蒿素

　　抗疟活性强

　　3.构效关系：

　　(1)内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物 - 缩酮- 乙缩醛 -内酯的结构

　　(2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要

　　(3)10位羰基被还原为双氢青蒿素，活性大于青蒿素

　　(4)双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗疟活性

　　(二)蒿甲醚

　　青蒿素结构改造的产物，作用比青蒿素强

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