2017年执业药师考试西药一常考知识点辅导:药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律
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药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律属于第二章中最难的一个知识点,要求大家掌握药物的基本结构、官能团的转化规律。该知识点考试约占1分,学习起来感觉头晕脑胀找不到方向,但其实考试题目难度不大,只要掌握一些基本常识再加上一点点的答题技巧就可以轻松得到这1分啦!教材洋洋洒洒将该知识点介绍了6页的内容,但考试的时候一般是考例子,所以要求大家首先一定要认识重要的官能团和母核(第一章第一节内容),其次重点掌握官能团对应的生物转化规律即可。
药物的第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能团化反应,是体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。具体的生物转化规律如下图:
下面通过几个例题帮助大家了解出题方向,有针对性地去复习。
例1:最佳选择题
A.O-脱烷基化
B.N-脱烷基化
C.C-氧化
D.C-环氧化
E.S-氧化
【答案】B
【解析】根据上面化学式的变化即可推断出是N原子上的取代基发生了变化,选B。
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例2:配伍选择题
A.N-脱烷基化反应
B.O-脱烷基化反应
C.脱氢氧化反应
D.S-脱烷基
E.水解反应
1.普鲁卡因结构中含有酯键,其第Ⅰ相生物转化为
2.6-甲基巯嘌呤结构中含有-SCH3,其第Ⅰ相生物转化为
【答案】ED
【解析】酯类药物的代谢反应为水解,局部麻醉药普鲁卡因结构中含有酯键,绝大部分被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。6-甲基巯嘌呤经氧化代谢,脱S-甲基得6-巯基嘌呤。
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