2017年执业药师考试药学专业知识二大纲考点:青霉素类抗生素抗菌机制及抗菌谱
更新时间:2017-06-09 10:18:52
来源:环球网校
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一、青霉素类抗生素抗菌机制:
1.通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡;
2.促发自溶酶活性,使细菌溶解。
细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后,PBP便失去酶的活性,是细胞壁的合成受到阻碍,最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种:每种又有若干亚型,这些PBP存在于细菌细胞的质膜中,对细菌细胞壁的合成起不同的作用。
二、青霉素类抗生素抗菌谱:
G+球菌:血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的金葡萄球菌
G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 脑膜炎球菌、淋球菌
其他:螺旋体:梅毒、沟端、回归热、鼠咬热
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青霉素类抗生素 |
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天然青霉素 | 半合成青霉素:耐酶青霉素,广谱青霉素,抗铜绿假单细胞青霉素,作用于G- | |||
抗菌机制: |
1.通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡; | 2.促发自溶酶活性,使细菌溶解。 细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后,PBP便失去酶的活性,是细胞壁的合成受到阻碍,最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种:每种又有若干亚型,这些PBP存在于细菌细胞的质膜中,对细菌细胞壁的合成起不同的作用。 |
||
抗菌谱: |
G+球菌 | G+杆菌 | G-球菌 | 其他 |
血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的金葡萄球菌 | 白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 | 脑膜炎球菌、淋球菌 | 螺旋体:梅毒、沟端、回归热、鼠咬热 | |
临床应用: |
溶血性链球菌:咽炎,扁桃体炎,猩红热,丹毒,蜂窝组织炎,产褥热 | |||
肺炎链球菌:肺炎,中耳炎,脑膜炎,菌血症 | ||||
不产青霉素酶葡萄球菌感染 | ||||
螺旋体:钩端,梅毒,回归热 | ||||
G+杆菌:破伤风,白喉,炭疽,(需与抗毒素合用) | ||||
耐药机理: |
细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶)破坏β内酰胺环. 耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。 |
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不良反应及预防: |
过敏反应:皮肤过敏、血清病样反应多见,溶血性贫血,粒细胞减少;过敏性休克:呼吸困难,血压下降,支气管痉挛哮喘昏迷。 表现:循环衰竭,呼吸困难,中枢症状(昏迷、惊厥、意识丧失) 抢救:首选 肾上腺素,皮下或肌注0.5-1mg ;严重:稀释后推注+氢化可的松 对症治疗:人工呼吸、吸氧、抗休克等 |
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预防: ① 询问过敏史 ② 皮试(初用或停药3日以上,更换批号)阳性禁用 ③ 备好抢救药品 ④ 掌握适应症,避免局部使用 |
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