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2017年执业药师考试药学专业知识二大纲考点:青霉素类抗生素抗菌机制及抗菌谱

更新时间:2017-06-09 10:18:52 来源:环球网校 浏览171收藏51

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  一、青霉素类抗生素抗菌机制:

  1.通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡;

  2.促发自溶酶活性,使细菌溶解。

  细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后,PBP便失去酶的活性,是细胞壁的合成受到阻碍,最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种:每种又有若干亚型,这些PBP存在于细菌细胞的质膜中,对细菌细胞壁的合成起不同的作用。

  二、青霉素类抗生素抗菌谱:

  G+球菌:血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的金葡萄球菌

  G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 脑膜炎球菌、淋球菌

  其他:螺旋体:梅毒、沟端、回归热、鼠咬热

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青霉素类抗生素

天然青霉素 半合成青霉素:耐酶青霉素,广谱青霉素,抗铜绿假单细胞青霉素,作用于G-


抗菌机制:
 
1.通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡; 2.促发自溶酶活性,使细菌溶解
细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后,PBP便失去酶的活性,是细胞壁的合成受到阻碍,最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种:每种又有若干亚型,这些PBP存在于细菌细胞的质膜中,对细菌细胞壁的合成起不同的作用。

抗菌谱:
 
G+球菌 G+杆菌 G-球菌 其他
血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的金葡萄球菌 白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 脑膜炎球菌、淋球菌 螺旋体:梅毒、沟端、回归热、鼠咬热

临床应用:
溶血性链球菌:咽炎,扁桃体炎,猩红热,丹毒,蜂窝组织炎,产褥热
肺炎链球菌:肺炎,中耳炎,脑膜炎,菌血症
不产青霉素酶葡萄球菌感染
螺旋体:钩端,梅毒,回归热
G+杆菌:破伤风,白喉,炭疽,(需与抗毒素合用)
耐药机理:
 
细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶)破坏β内酰胺环.
耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。



不良反应及预防:
 
过敏反应:皮肤过敏、血清病样反应多见,溶血性贫血,粒细胞减少;过敏性休克:呼吸困难,血压下降,支气管痉挛哮喘昏迷。
表现:循环衰竭,呼吸困难,中枢症状(昏迷、惊厥、意识丧失)
抢救:首选 肾上腺素,皮下或肌注0.5-1mg ;严重:稀释后推注+氢化可的松
对症治疗:人工呼吸、吸氧、抗休克等
预防:
① 询问过敏史
② 皮试(初用或停药3日以上,更换批号)阳性禁用
③ 备好抢救药品
④ 掌握适应症,避免局部使用

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