2018执业药师《西药一》重要考点总结:第七章第五节
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环球网校小编将2018执业药师《西药一》重要考点总结:第七章第五节全部内容分享如下:
第7章 药效学
第五节 药物相互作用
考点八:药动学方面的药物相互作用(2015年A型题、C型题,2016年A型题、B型题,2017年A型题,共9分)
药动学过程包括药物的吸收、分布、代谢(亦称生物转化)和排泄四个环节。
1.影响药物的吸收
1.pH | 【酸酸碱碱促吸收】 |
2.离子 | ①四环素与金属离子螯合;②考来烯胺(阴离子交换树脂)与酸性药物形成难溶复合物 |
3.胃肠运动 | ①溴丙胺太林/阿托品延缓胃排空;②甲氧氯普胺/泻药加速胃肠运动 |
4.肠吸收 | 新霉素、对氨基水杨酸和环磷酰胺等损害肠黏膜 |
5.间接作用 | 抗生素可抑制肠道细菌,而减少维生素K的合成,从而增加口服抗凝药的抗凝血活性 |
2.影响药物的分布
(1)竞争血浆蛋白结合的药物:①不呈现药理活性;②不能通过血脑屏障;③不被肝脏代谢灭活;④不被肾排泄。
举例:阿司匹林、保泰松、吲哚美辛、氯贝丁酯、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。
(2)改变组织分布量:去甲肾上腺素减少肝脏血流量,利多卡因在肝脏中的分布量减少,代谢减少,结果使血中利多卡因浓度增高;反之异丙肾上腺素增加肝脏的血流量,增加利多卡因在肝脏中的分布及代谢,使其血药浓度降低。
3.影响药物的代谢
(1)酶的诱导
酶诱导的结果将使受影响药物的作用减弱或缩短。
常见的酶诱导剂有苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯等。
(2)酶的抑制
该酶被抑制的结果,将使另一药物的代谢减慢,因而加强或延长其作用。
常见的酶抑制剂有氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮等。
4.影响药物的排泄
药物从肾脏排泄的途径:
(1)肾小球滤过:血浆蛋白结合型药物不能被滤过,游离型可以滤过。
(2)肾小管分泌:主动转运,需要载体(酸性/碱性药物载体)。丙磺舒与青霉素合用,丙磺舒阻碍青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。高效利尿药呋塞米和依他尼酸(利尿酸)妨碍尿酸的排泄,造成尿酸在体内积聚,引起痛风;双香豆素与保泰松都能抑制氯磺丙脲的排泄,加强后者的降糖作用;阿司匹林妨碍甲氨蝶呤的排泄,加大后者毒性。
(3)肾小管重吸收:被动重吸收为主。碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类的排泄。【酸碱碱酸促排泄】
考点九:药效学方面的药物相互作用(2015年A型题、B型题,2016年X型题,2017年A型题、B型题,共8分)
1.概念:一种药物增强或减弱另一种药物的药理学效应,而对药物血药浓度无明显影响。
2.分类:按作用结果分为协同作用和拮抗作用。
3.药物效应的协同作用
两药同时或先后使用,可使原有的药效增强,称为协同作用,包括相加、增强和增敏。
(1)相加作用:两药合用效应是两药分别作用的代数和。阿司匹林+对乙酰氨基酚;利尿药+各类抗高血压药;阿司匹林+可待因;氨基糖苷类间避免联用(听神经和肾脏毒性相加)。
(2)增强作用:两药合用的作用大于单用作用之和。举例:磺胺甲噁唑+甲氧苄啶(SMZ+TMP);普鲁卡因+肾上腺素;三联疗法(克拉霉素抑制奥美拉唑代谢)。
一种药物无效应,却可增强另一种药物的作用。举例:可卡因+肾上腺素;排钾利尿药→血钾↓→地高辛心肌毒性↑;呋塞米增加庆大霉素肾浓度→肾毒性↑。
(3)增敏作用:某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强,如钙增敏药。
其他:①乙醇 + 中枢抑制药合用→ 昏睡;
②哌替啶镇静作用→减少麻醉药用量;
③非甾体抗炎药(抗血小板)→华法林抗凝血作用增强;
④链霉素(神经肌肉接头阻滞)→肌松药↑,甚至呼吸麻痹。
4.药物效应的拮抗作用
(1)生理性拮抗:两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。举例:组胺+肾上腺素;组胺可作用于H1受体,引起支气管平滑肌收缩,使血管扩张,毛细血管通透性增加,引起血压下降,甚至休克;肾上腺素作用于β肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛,血管收缩,可迅速缓解休克,治疗过敏性休克。
(2)药理性拮抗:当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合。如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用;β受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用,两药合用时的作用完全消失又称抵消作用,而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用--竞争靶位50s亚基结合。
化学性拮抗--肝素过量引起出血,用静注鱼精蛋白注射液解救。
生化性拮抗--苯巴比妥诱导肝微粒体酶,使避孕药代谢加速。
其他:华法林-维生素K;糖皮质激素-降糖药;咖啡因-催眠药;抗精神病药-左旋多巴。
考点十:药物相互作用的预测
药物相互作用的预测方法:体外筛查;根据体外代谢数据预测;根据患者个体情况预测。
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