2018执业药师《西药二》重要考点归纳:第八章第一节
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第八章 内分泌系统疾病用药
第一节 肾上腺糖皮质激素
考点一:糖皮质激素广泛的药理作用
(1)抗炎作用:糖皮质激素在药理剂量时能抑制感染性和非感染性炎症
(2)免疫抑制作用:药理剂量的糖皮质激素可影响免疫反应的多个环节。基于以上抗炎及免疫抑制作用,可缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状,对抗异体器官移植的排异反应。
(3)抗毒素:糖皮质激素能提高机体对有害刺激的应激能力,减轻细菌内毒素对机体的损害。
(4)抗休克:解除小动脉痉挛,增强心肌收缩力,改善微循环,对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。
(5)对代谢的影响:糖皮质激素可增高肝糖原,升高血糖;提高蛋白质的分解代谢;可改变身体脂肪的分布,形成向心性肥胖;可增强钠离子再吸收及钾、钙、磷的排泄。
(6)对血液和造血系统的作用:可使血液中嗜酸细胞及淋巴细胞减少,其他升高。
(7)其他作用:可以减轻结缔组织的病理增生,提高中枢神经系统的兴奋性,促进胃酸及胃蛋白酶分泌等。
考点二:糖皮质激素的临床应用(2017年A型题,共1分)
(1)急、慢性肾上腺皮质功能减退(包括肾上腺危象)、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。
(2)严重感染并发的毒血症,如中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型流行性脑脊髓膜炎、暴发型肝炎等。
(3)自身免疫性疾病,如风湿热、风湿性心肌炎、风湿性关节炎及类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、自身免疫性贫血和肾病综合征等。异体器官移植术后产生的免疫排异反应也可用糖皮质激素。
(4)过敏性疾病,如荨麻疹、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等,通过糖皮质激素抗炎、抗过敏作用缓解症状而达到治疗效果。
(5)缓解急性炎症的各种症状,并可防止某些炎症的后遗症,如组织粘连、疤痕。可用于结核性脑膜炎、胸膜炎、心包炎、虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、视神经炎、睾丸炎和烧伤等。
(6)各种原因引起的休克。
(7)血液系统疾病,如白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血、白细胞及血小板减少等。
(8)其他肌肉和关节劳损,严重天疱疮、剥脱性皮炎,溃疡性结肠炎及甲状腺危象等。
考点三:糖皮质激素的使用方法
(1)大剂量冲击疗法:用于严重中毒性感染及各种休克,宜短期内用大剂量,用药时间一般不超过3日。
(2)一般剂量长期疗法:用于结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心视网膜炎、各种恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病等。
(3)小剂量代替疗法:每日给生理需要量。原发性肾上腺皮质功能不全时,体内氢化可的松及醛固酮都缺乏,需用糖、盐两类皮质激素补充。慢性肾上腺皮质功能不全宜用氢化可的松或可的松,对继发性肾上腺皮质功能不全,因盐皮质激素分泌未受影响,只需用糖皮质激素补充,并应给予促肾上腺皮质激素以促皮质功能恢复。一般上午8时给药;或早晨给药 2/3,夜间给药 1/3。
常用糖皮质激素类药物的比较:短效—可的松;中效—泼尼松;长效-米松。
考点四:糖皮质激素的典型不良反应与禁忌症(2015年A型题、X型题,共2分)
(一)典型不良反应
1.大剂量和长期应用,可引起医源性库欣综合征,表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、皮肤变薄、痤疮;
2.常见血糖升高、糖尿病倾向、血钙和血钾降低、血钠升高、水钠潴留
3.血胆固醇升高、血脂肪酸升高
4.骨质疏松症、病理性骨折(脊椎压缩性骨折、长骨骨折)、股骨头坏死
6.肌痛、肌无力、肌萎缩。
7.糖皮质激素还可诱发或加重消化道溃疡、溃疡穿孔、真菌与病毒感染、结核病加重、创面或伤口愈合不良。
(二)禁忌证
1.严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。
2.妊娠早期妇女。
3.抗菌药物不能控制的感染如水痘、真菌感染者。
4.未能控制的结核、细菌和病毒感染者。
考点五:糖皮质激素的用药监护(2016年A型题,共1分)
(一)糖皮质激素的一般使用原则
(1)在某些感染时,应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染的中毒症状,但须同用有效的抗菌药物治疗,在短期合用糖皮质激素后,迅速减量或停药。
(2)能局部使用,不全身应用;能小剂量使用,不选择大剂量;能短期使用,不长期应用;局部应用糖皮质激素也要注意某些皮肤表面(面、颈、腋窝、会阴、生殖器)的吸收过量问题。对激素依赖性的哮喘患者,推荐以吸入替代口服给药,并在吸入后常规漱口,避免残留药物所诱发的口腔真菌感染和溃疡。
(二)注意特殊人群的应用
(1)儿童长期使用可能造成儿童生长迟缓和肾上腺皮质功能受抑制。
(2)老年人长期使用需要预防消化道溃疡、感染、骨质疏松症和高血压等;有精神病史的患者避免使用。
(3)糖皮质激素可透过胎盘屏障,治疗剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。
(4)可的松和泼尼松为前药,需在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,故严重肝功能不全者宜选择氢化可的松或泼尼松龙。
(5)长期使用须定期监测血糖和尿糖;注意白内障、青光眼或眼部感染、血清电解质紊乱、大便隐血、血压变化及骨质疏松等情况。
(三)注意外源性糖皮质激素应用的时辰性
人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性,一日上午8时左右为分泌高潮,随后逐渐下降,午夜 12 时为低潮。临床应用外源性糖皮质激素可遵循内源性分泌节律进行,对某些慢性病的长期疗法中,采用隔日 1 次给药法,将 48h 用量在早晨 8 时一次服用,这样对下丘脑、垂体、肾上腺皮质抑制较轻,不良反应较少。隔日服药以泼尼松、泼尼松龙较好。
(四)停药时宜缓慢
停用糖皮质激素时应逐渐减量,不宜骤停,以免复发或出现肾上腺皮质功能不足症状。
考点六:糖皮质激素的主要药品
(一)氢化可的松
【适应证】(1)原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。(2)用于治疗合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型肾上腺皮质增生症。(3)用于自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮、重症多发性皮肌炎、严重支气管哮喘、风湿病、风湿性关节炎、皮肌炎、自身免疫性出血、血管炎、肾病综合征等、血小板减少性紫癜、重症肌无力。(4)用于过敏性疾病,严重支气管哮喘、血管神经性水肿、血清病、过敏性鼻炎。(5)用于器官移植的抗排斥反应,如心、肝、肾、肺组织移植。(6)用于治疗各种急性中毒性感染、病毒感染,如细菌性痢疾、中毒性肺炎、重症伤寒、结核性脑膜炎、胸膜炎。(7)用于血液疾病,如急性白血病、淋巴瘤等。(8)用于炎症性疾患,如阶段性结肠炎、溃疡性结肠炎、损伤性关节炎
(二)地塞米松
【适应证】用于过敏性、炎症性与自身免疫性疾病。其他参见氢化可的松。
(三)泼尼松、泼尼松龙
【适应证】用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
(三)甲泼尼龙
【适应证】血管炎,哮喘发作,严重急性感染,防止癌症化疗引起的呕吐,危重型系统性红斑狼疮,重症多肌炎,皮肌炎;用于器官移植的抗排异反应。
(四)曲安奈德
【适应证】用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、风湿性关节炎、慢性腰腿痛及眼科炎症等。
【注意事项】本品不宜作静脉注射,使用前应将药瓶充分摇匀,使药液成一均匀悬浮液。关节腔内注射可能引起关节损害。长期用于眼部可引起眼内压升高。
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