2018执业药师西药一考试必备100个重要考点

相关推荐：2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点汇总

考点1：药物的命名——商品名、通用名、化学名

（1）药物的商品名：商品名通常针对最终产品，剂型、剂量确定；不同企业生产药品具有不同的商品名，代表企业形象和产品的声誉，不得冒用；商品名同商标一样可以注册和申请专利保护。 

（2）药品的通用名：也称国际非专利药品名称（INN），世界卫生组织（WHO）推荐使用；INN通常指有活性的药物物质，而非最终药品；一个药物只有一个通用名，新药申请过程中向世界卫生组织提出，不受专利保护，不能与已有名称相同，不能与商品名近似；药典中使用的名称，尽量与英文名对应，多采用音译。 药品通用名也是药典中使用的名称。

（3）药品的化学名：根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出。

考点2：剂型和制剂的概念

剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

药物制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。

考点3：药物的降解途径：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧。

考点4：影响药物制剂稳定性的因素 

（1）处方因素：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。 

（2）外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料。

考点5：药物制剂稳定化方法：控制温度；调节pH；改变溶剂；控制水分及湿度；遮光；驱逐氧气；加入抗氧剂或金属离子络合剂等。

考点6：药物稳定性试验方法

（1）影响因素试验：高温、高湿、强光的剧烈条件下，考察影响稳定性的因素及降解途径。 

（2）加速试验：采用化学动力学原理，预测药品在常温下的稳定性。 

（3）长期试验：在实际贮存条件下，确定样品的有效期。

考点7：药物配伍变化的类型

物理学的配伍变化：溶解度改变；吸湿、潮解、液化与结块；粒径或分散状态的改变。 

化学配伍变化：浑浊或沉淀；变色；产气；发生爆炸；产生有毒物质；分解破坏、疗效下降。

考点8：注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、pH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。

考点9：生物药剂学中的生物因素主要包括：种族差异；性别差异；年龄差异；遗传因素；生理和病理条件的差异。

考点10：药物与生物大分子的键合形式：共价键键合是一种不可逆的结合形式；非共价键

键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

考点11：散剂的缺点：对光、湿、热敏感的药物及刺激性强的药物不宜制成散剂。

考点12：片剂的崩解度：分散片、可溶片为3min；舌下片、泡腾片为5min；普通片剂为15min；薄膜衣片、含片为30min。

考点13：片剂制备中可能出现的问题：裂片、松片、粘冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、片剂含量不均匀。

考点14：薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型:、肠溶型和水不溶型三大类。

考点15：胶囊剂崩解时限：硬胶囊剂：30min；软胶囊剂：60min。

考点16：液体制剂按分散系统分类：均相分散系统：低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相分散系统：溶胶剂、乳剂、混悬剂。

考点17：表面活性剂的应用：增溶作用，乳化剂，润湿剂 ，起泡剂和消泡剂，去污剂 ，消毒剂及杀菌剂。

考点18：乳剂的稳定性：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。

考点19：热原的性质：水溶性，不挥发性，耐热性，过滤性；其他：可被强酸强碱强氧化剂破坏。

考点20：栓剂按给药途径分类：直肠栓、阴道栓、尿道栓等，最常用的是直肠栓和阴道栓。

考点21：分散片崩解时限：在15℃～25℃水中应在3min之内完全崩解。

考点22：包合技术是指一种分子（客分子）被包藏于另一种分子（主分子）的空穴结构内，形成包合物的技术。

考点23：缓（控）释制剂的释药原理：溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合原理、渗透压驱动原理、离子交换作用。

考点24：渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。

考点25：一般认为在口服剂型中，药物的吸收顺序大致为：水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂。

考点26：血管内给药没有吸收过程，皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

考点27：皮内注射将药物注射到真皮中，吸收差，用于诊断与过敏试验。

考点28：影响分布的因素：药物与组织的亲和力；血液循环系统；.药物与血浆蛋白结合的能力；微粒给药系统。

考点29：药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素。

考点30：药物代谢的主要部位是在肝脏。

考点31：治疗指数（TI）：LD50/ED50。安全指数：LD5/ED95。安全界限：LD1/ED99。

考点32：受体的性质：饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。

考点33：受体的类型：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体。

考点34：第二信使：最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP），目前已经证明cGMP、IP、DG及PGs、Ca2+、NO等都属于受体信号转导的第二信使。

考点35：NO是一种既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。

考点36：激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。

考点37：拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），故不能产生效应；但由于占据一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。

考点38：协同作用：药物的协同作用指两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，称为协同作用，包括相加作用、增强作用和增敏作用。

考点39：后遗效应：在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或持久的。

考点40：特异质反应（特异性反应）：因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。 该反应和遗传有关，与药理作用无关。

考点41：耐受性：机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。

考点42：耐药性或抗药性：病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失。

考点43：药物依赖性治疗原则：控制戒断症状、预防复吸与回归社会。

考点44：阿片类药物的依赖性治疗：美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒法、预防复吸、心理干预和其他疗法。

考点45：生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以tl/2表示，单位取“时间”，tl/2 =0.693/k。

考点46：表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示，V=X/C。

考点47：单室模型静脉注射给药（C0表示药物初浓度）：lgC=(-kt/2.303)+lgC0

考点48：单室模型静脉滴注给药（k0 为零级滴注速度）：X=k0(1-e-kt)/k或C=k0(1-e-kt)/Vk

考点49：单室模型血管外给药（ka吸收速度常数；F吸收系数）：

考点50：稳态血药浓度或坪浓度：Css=k0 /Vk

考点51：达坪分数：fss=1-e-kt

考点52：半衰期个数：n=-3.32 lg(1-fss)

考点53：负荷剂量（首剂量）：X0 =Css V

考点54：国家药品标准的组成：《中国药典》、《药品标准》和药品注册标准。

考点55：国家药品标准的制定原则：针对性、科学性、合理性。

考点56：国际药品标准缩写：美国药典，USP；英国药典，BP；日本药局方，JP；欧洲药典，Ph. Eur或EP。

考点57：阴凉处系指不超过20℃；凉暗处系指避光并不超过20℃；冷处系指2℃～l0℃；常温系指10℃～30℃。

考点58：精密称定：称取重量应准确至所取重量的千分之一。

考点59：药品检验取样要求：n≤3时：应每件取样；3<n≤300时，取样件数应为；n>300时，取样件数应为；全批、分部位取样，取样至少可供3次检验用。 1n12n

考点60：铈量法：硫酸铈为滴定液，邻二氮菲作指示剂。

考点61：亚硝酸钠滴定法：亚硝酸钠滴定液，永停滴定法指示终点。应用：凡药物分子的结构中含有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基，如盐酸普鲁卡。

考点62：血样包括全血、血浆和血清，是最常用的体内样品。

考点63：苯并二氮䓬类镇静催眠药代表药物是地西泮。

考点64：佐匹克隆：含有一个手性中心，右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。

考点65：巴比妥类抗癫痫药：环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物，巴比妥酸本身无治疗作用，当5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。

考点66：卡马西平：二苯并氮䓬类抗癫痫药物的代表药物之一，主要用于苯妥英钠等其他药物难以控制的癫痫大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作。

考点67：氯丙嗪：治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。患者服用氯丙嗪后，遇光会分解，故皮肤会产生红疹，称光毒化过敏反应。

考点68：氟西汀：属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药，口服吸收好，生物利用度高。

考点69：吗啡：有效构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全无活性。吗啡3位酚羟基具弱酸性，17位是碱性的N-甲基叔胺，具有酸碱两性。

考点70：可待因：吗啡3位羟基发生甲基化，镇痛活性弱，具有较强的镇咳作用。

考点71：哌啶类镇痛药：哌替啶、芬太尼、阿芬太尼（易透过血脑屏障）、舒芬太尼（辅助麻醉药）、瑞芬太尼（非前体药物）。

考点72：阿司匹林：环氧化酶（COX）不可逆抑制剂，阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，可减少血小板血栓素A2的生成，起抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

考点73：贝诺酯：阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯，是前药，通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。

考点74：芳基乙酸类非甾体抗炎药：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、萘丁美酮等。

考点75：布洛芬：(S)-异构体活性比(R)-异构体强28倍，但以外消旋体上市，因布洛芬在体内会发生手性异构体转化，无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。

考点76：秋水仙碱：天然产物，用于痛风急症。长期用药骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆。

考点77：丙磺舒：无抗炎镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。可与多种药物发生代谢相互作用影响药效（多数增效或增加浓度）。

考点78：别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的抗痛风药。

考点79：中枢性镇咳药多为吗啡类似物，代表药物 可待因、右美沙芬（干咳 ，无镇痛作用。左旋美沙芬无镇咳作用，有镇痛作用）。

考点80：祛痰药：溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸（用于对乙酰氨基酚中毒的解毒）和羧甲司坦（黏痰调节剂，巯基非游离）。

考点81：色甘酸钠：平喘药，肥大细胞稳定剂，含凯琳结构的苯并吡喃的双色酮。肺部吸收约8%，但口服仅能吸收0.5%，采用气雾剂。

考点82：用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。

考点83：茶碱：黄嘌呤衍生物，结构与咖啡因相似，咖啡因主要用于中枢兴奋，而茶碱用于控制哮喘。有效血药浓度与中毒浓度接近，应监测血药浓度。

考点84：临床上使用的组胺H2受体拮抗剂主要有雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。

考点85：埃索美拉唑：奥美拉唑的S-(-)-异构体，钠盐常制成注射剂，镁盐为口服制剂。

考点86：莨菪生物碱类解痉药有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和丁溴东莨菪碱及后马托品。

考点87：山莨菪碱：山莨菪醇与托品酸结合的酯，天然品具左旋性称654 -1，合成品为外消旋体称654-2，合成品的副作用略大。

考点88：甲氧氯普胺：苯甲酰胺类似物，无局部麻醉和抗心律失常作用。系中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂，促动力和止吐，是第一个用于临床的促动力药。

考点89：莫沙必利：新型胃动力药物，强效、选择性5-HT4受体激动剂。结构优化克服了西沙必利的心脏副作用，无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。

考点90：胺碘酮：钾通道阻滞剂，主要代谢物N-脱乙基胺碘酮，结构中含碘原子，进一步代谢较困难，易积蓄，长期用药导致心律失常。

考点91：普萘洛尔：非选择性的β受体阻滞剂抗心律失常药，属芳氧丙醇胺类，芳环为萘核。S-异构体具强效β受体阻断作用，R-异构体作用弱。外消旋体的毒性大，但临床上仍应用其外消旋体。主要在肝脏代谢，因此肝损害患者慎用。

考点92：硝酸甘油：舌下含服通过口腔黏膜迅速吸收，1~2分钟起效，避免首过效应。

考点93：尼群地平：1，4-二氢吡啶环上连接的两个羧酸酯的结构不同，4位碳原子具手性。临床用外消旋体。

考点94：赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。

考点95：洛伐他汀：天然HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构，有8个手性中心。

考点96：非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：该类药物被称为“餐时血糖调节剂”。代表药物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。

考点97：舒他西林：氨苄西林与舒巴坦按1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。

考点98：开环核苷类抗病毒药物：阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦。

考点99：非核苷类抗病毒药主要有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。

考点100：塞替派：细胞周期非特异性药物，可认为是替哌的前体药物。塞替派可直接注射入膀胱，是临床治疗膀胱癌的首选药物。

欢迎扫描下方二维码，关注环球网校执业药师考试微信公众号!