2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十章第二节

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第十章 抗菌药

第二节 头孢菌素类抗菌药

考点一：头孢菌素类抗菌药的作用特点(2016年B型题，共4分)

头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类相同，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成。导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

四代头孢特点：

第一代：①对G+菌作用较二、三代强，但对G-菌的作用弱。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)不敏感。②对β-内酰胺酶不稳定，可被破坏。③对肾脏有一定的毒性临床适用于轻、中度感染。常用品种有头孢唑林和头孢拉定注射剂，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。

第二代：①对G+菌作用比第一代稍逊或相仿，对G-菌的抗菌明显增强。②对多β-内酰胺酶比较稳定。③对肾脏的毒性较第一代有所降低。临床可用于革兰阴性和阳性敏感细菌的各种感染。常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。

第三代：①对G+菌的作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用，头孢他定是目前临床用于抗绿脓杆菌最强的抗生素。②对β-内酰胺酶有较高的稳定性。③对肾脏基本无毒性，适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等。

第四代：①对G+菌、G-菌均有高效，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。 ②对β-内酰胺酶高度稳定。③对肾脏几乎无毒性代表药：头孢吡圬、头孢匹罗用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染。常用者为头孢吡肟。

考点二：头孢菌素类抗菌药的用药监护(2015年A型题、C型题、X型题，2016年A型题，2017年X型题，共8分)

(一)用药前须知患者药物过敏反应史并做皮肤敏感试验

(二)根据 PK/PD 参数制定合理给药方案

同青霉素，属于时间依赖型。使 T>MIC%(最小抑菌浓度)达到40%以上，从而达到满意的杀菌效果。T是指药物浓度高于 MIC 的时间

(三)把握在围术期合理预防性应用抗菌药物

头孢菌素类、青霉素类、糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素)以及林可胺类同属围术期预防性应用的抗菌药物，对一类清洁切口术前应用必须掌握下列原则：

(1)必须选择杀菌剂。

(2)以静脉滴注途径给药。

(3)以小容积量溶剂稀释，在短时间(30min)滴注;以保证在短时间内尽快达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开细菌植入时有足够的血浆药物浓度。

(4)给药时间应在术前0.5-2h。

(5)抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效地预防感染。

(6)术后预防性抗生素的时间不宜过长，尽可能缩短。

(7)对头孢菌素、青霉素类过敏者，革兰阳性菌易感染者选用万古霉素;阴性菌易感染者选用氨曲南。

(8)预防性用药的比例不得超过手术病例总数的 30%。

(四)长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能

为预防凝血机制异常，应用中必须注意，临床应用时尤其围术期预防性应用时，应注意监测血象、凝血功能及出血症状;长期应用(10日以上)，宜补充维生素K、复方维生素B;不宜与抗凝血药联合应用。

(五)警惕双硫仑样反应

头孢菌素类会导致乙醛在体内蓄积，引起双硫仑样反应。临床可表现为颜面部及全身皮肤潮红、 结膜发红、发热感、头晕、头痛、胸闷、气急、出汗、呼吸困难、言语混乱、话语多、视物模糊、步态不稳等。

(1)使用头孢菌素类药头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等时，应告知患者用药期间或之后 5-7 日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。

(2)上述药物禁与含乙醇的药物合用，如氢化可的松、氯霉素、地西泮、多西他赛、环孢素、紫衫醇、他克莫司等，以及藿香正气水、中药酒剂等。

(3)一旦发生双硫仑样反应，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，并根据病情给予血管活性药治疗。

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