2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十章第四节

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第十章 抗菌药

第四节 氨基糖苷类抗菌药

考点一：氨基糖苷类抗菌药的药理作用与临床评价(2015年B型题，2016年X型题，2017年B型题，共4分)

(一)作用特点

1.氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成，氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合。

2.氨基糖苷类药为浓度依赖型速效杀菌剂，对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。

3.在碱性环境中抗菌作用增强，对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均有明显的抗生素后效应(PAE)。

4.氨基糖苷类对多种需氧的革兰阴性杆菌具有很强抗菌作用，对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的作用较差，对多数革兰阳性菌作用较差，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。氨基糖苷类药对各种厌氧菌无效。

(二)典型不良反应

1.常见不良反应是耳毒性。

2.氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积，肾毒性。

3.氨基糖苷类可与体液内的钙离子络合，造成神经肌肉接头处传递阻断，由此可发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

4.过敏反应。

(三)药物相互作用

1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，两类药不能混入同一容器内。

2.氨基糖苷类与神经肌肉阻滞剂合用时，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹等症状。

3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等有肾毒性、耳毒性药联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

考点二：氨基糖苷类抗菌药的用药监护

(一)用药前须知

(1)应用氨基糖苷类药前，应仔细询问患者有无本类药过敏史及使用本类药是否发生过严重毒性反应。

(2)重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用本类药。

(3)在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内积蓄而产生毒性反应。

(二)根据 PK/PD 参数制定合理给药方案

氨基糖苷类药物属浓度依赖型抗菌药物。氨基糖苷类药给药方法以静脉滴注 20-30min 最为常用。给药方案推荐每日一次给药法，两次给药间隔24h、36h、48h 或 72h，间隔时间视肾功能情况而定。

主要依据氨基糖苷类药的作用特点而定：

(1)疗效与血浆峰浓度/最小抑菌浓度呈正比。

(2)氨基糖苷类药具有抗生素后效应。

(3)具有首剂现象，细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。

(4)研究证明，每日剂量一次给药的方案体内蓄积少，可降低氨基糖苷类药所致的耳毒性和肾毒性。

考点三：氨基糖苷类抗菌药的主要药品

链霉素

【适应证】(1)与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分枝杆菌感染。(2)单用于治疗土拉菌病，或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。(3)与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。土地里的老鼠怕铁链。

庆大霉素

【适应证】(1)敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、 肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。(2)敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。

大观霉素

【适应证】用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。

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