2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十章第十节

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第十章 抗菌药

第十节 氟喹诺酮类抗菌药物

考点一：氟喹诺酮类抗菌药物的作用特点(2016年B型题，共1分)

氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。本类药物还具有抗生素作用后效应。

氟喹诺酮类药具有下列共同特点：

(1)抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性。

(2)体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度，可达有效抑菌或杀菌水平，同时可透过血-脑屏障，在治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。

(3)血浆半衰期较长，可减少服药次数，使用方便。

(4)多数属于浓度依赖型抗菌药物，抗菌活性与药物浓度密切相关。可集中一日剂量分为1-2次给药。

(5)不良反应大多程度较轻，患者易耐受。

(6)药物不受质粒传导耐药性的影响，与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。

考点二：氟喹诺酮类抗菌药物的典型不良反应(2015年A型题、B型题，2016年A型题，2017年B型题、X型题，共5分)

1.可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。

2.左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱，尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱——低血糖或高血糖，既可促进胰岛素的释放，并通过阻断胰岛细胞 ATP敏感的钾离子通道使血糖水平下降;又可使胰岛细胞空泡化，导致胰岛素水平降低，出现高血糖。

3.某些氟喹诺酮类药(如司帕沙星)服用后，患者于日光下暴晒会产生中等程度的光敏反应。凡能在皮肤中积累的喹诺酮类药产生光毒性的可能性更大。

4.精神和中枢神经系统不良反应发生率为 17%。

表现：头痛、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。

严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。

考点三：氟喹诺酮类抗菌药物的禁忌证(2015年B型题，2016年A型题，2017年B型题，共3分)

1.某些氟喹诺酮类药在乳汁也有一定的分布，且其安全性尚未得到确证，对妊娠及哺乳期妇女应避免服用。

2.患有中枢神经系统病变的患者和以往有神经、精神病史，尤其是有癫痫病史者。

3.在动物试验中发现氟喹诺酮类药可引起幼龄动物软骨关节病变(损伤和水疱)，但在人类中尚未发现，少数病例出现严重关节疼痛和炎症。因此，氟喹诺酮类药不宜用于骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童(包括外用制剂)。

考点四：氟喹诺酮类抗菌药物的用药监护

(一)关注跟腱炎症和肌腱断裂

患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应建议患者立即停服药品，及时就诊。患者在首次出现跟腱疼痛、肿胀或炎症后，即应避免运动及感染部位的使用。与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。

(二)规避光毒性

氟喹诺酮类药中以诺氟沙星、司帕沙星、氟罗沙星、依诺沙星、西他沙星和克林沙星所致的光敏反应最为严重。另外，动物实验发现某些氟喹诺酮药由于光毒性已显示出其光致基因突变和光致癌的潜在性增加，提示在使用治疗时，应注意：(1)服用期间避免暴露在阳光或人工紫外光源下，或于外出时采用遮光措施(打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服)。(2)晚间服药可能会降低光毒性。(3)口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。

(三)警惕心脏毒性

氟喹诺酮类药可引起心电图 Q-T间期延长和尖端扭转性室性心律失常。在服用环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星期间宜注意监护：(1)Q-T 间期延长的程度与药物血浆浓度密切相关，应监护氟喹诺酮类药的剂量。(2)老年人和女性患者可有更长的Q-T间期，对引发Q-T间期延长的药品更为敏感，应格外注意监护。(3)用药前提前纠正低血钾、镁症。

(四)注意监测血糖

氟喹诺酮类药可引起血糖紊乱：(1)发生血糖异常后，均首先停药处理。临床表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊等为特征的低血糖患者，停药后立即静脉注射葡萄糖注予以治疗;临床表现以口渴、多饮、多尿、疲劳无力等为特征的高血糖患者停药后加注胰岛素予以治疗。(2)给药前应仔细询问病史及既往用药史，尤其注意老年患者、糖尿病、肝肾功能不全者。(3)建议患者用药前先进食避免空腹，可预防低血糖的发生。(4)静脉给药时滴速宜缓慢，时间不应少于 lh。

考点五：氟喹诺酮类抗菌药物的主要药品

诺氟沙星

【适应证】用于敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、膀胱炎、伤寒和急、慢性肾盂肾炎等。

【注意事项】①大剂量应用或尿pH在7.0以上时可发生结晶尿，宜多进水。②极个别缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者可能发生溶血反应。

环丙沙星

【适应证】用于敏感菌感染所致：(1)泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或官颈炎(包括产酶株所致者)。(2)呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。(3)胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。(4)伤寒。(5)骨和关节感染。(6)皮肤软组织感染。(7)败血症等全身感染。

左氧沙星

【适应证】用于敏感细菌感染所致的中、重度感染：(1)呼吸系统感染：包括敏感革兰阴性杆菌所致急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。(2)泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。(3)生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、官腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。(4)皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛脓肿等。(5)肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。(6)败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。(7)其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

莫西沙星

【适应证】用于上呼吸道和下呼吸道感染，如急性窦炎、慢性支气管急性发作、社区获得性肺炎及皮肤和软组织感染。

【注意事项】①可延长Q-T间期。②可能出现假膜性肠炎。③治疗复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿)时，需经静脉给药。

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