2019执业药师《药学专业知识二》讲义及例题：第一章

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第一章 精神与中枢神经系统疾病用药

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

小剂量——镇静、催眠;

中剂量——麻醉;

大剂量——昏迷，甚至死亡。

脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;

脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

2.苯二氮(艹卓)类

——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。

①地西泮——吸收最快;

氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮

②阿普唑仑

【地西泮】——用于：

1.焦虑\镇静催眠

2.抗癫痫——补充TANG：癫痫持续状态——首选。

3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;

4.手术麻醉前给药。

地西泮口诀—TANG

镇静焦虑助睡眠，

癫痫持续是首选;

对抗惊厥效果好，

中枢肌松解痉挛。

【注意事项】

(1)不要骤然停药——反跳现象。

(2)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。

(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。

3.其他类——特异性更好、安全性更高。

(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

【怎么选?——最重要内容，提前讲TANG】

(1)原发性失眠——首选非苯二氮(艹卓)类。

为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服：唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反应少，尤其无镇静和宿醉现象)。

(2)入睡困难者——首选：艾司唑仑或扎来普隆。

(3)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者

——氟西泮;或三唑仑(“迷魂药”) 。

忧郁型的早醒失眠者——在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药(阿米替林和多塞平)。

(4)由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致

——氯美扎酮。

(5)自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致——谷维素，需连续服用数日至数月。

(二)典型不良反应

1.巴比妥类

常见：“宿醉”现象——嗜睡、步履蹒跚、肌无力。

依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。

过敏——皮疹，严重者剥脱性皮疹、史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)——立即停药!

静脉注射——呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。

2.苯二氮(艹卓)类

耐药性;

突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。

精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

静脉注射——更易呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

老年人较敏感——过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。

3.其他类

唑吡坦：共济失调、精神紊乱。

佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

(三)禁忌证

1.巴比妥类——严重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病。

2.苯二氮(艹卓)类——显著的神经肌肉呼吸无力、呼吸抑制、严重肝损害者、妊娠期、新生儿。

3.佐匹克隆——严重睡眠呼吸暂停综合征、失代偿呼吸功能不全、重症肌无力。

(四)药物相互作用

主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。

①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。

②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

二、用药监护

(1)耐药性及依赖性——应交替使用。

(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。

下一页为例题

1.巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是

A.肝脏损害

B.循环衰竭

C.深度呼吸抑制

D.昏迷

E.继发感染

『正确答案』C

『答案解析』巴比妥类药物会引起呼吸抑制，这是引起药物急性中毒致死的直接原因。

2.关于苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的叙述，不正确的是

A.是常用的镇静催眠药

B.临床上用于治疗焦虑症

C.可用于心脏电复律前给药

D.可用于治疗小儿高热惊厥

E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性

『正确答案』E

『答案解析』苯二氮(艹卓)类镇静催眠药长期应用会产生依赖性和成瘾性。

3.地西泮适应证不包括

A.镇静催眠

B.抗癫痫和抗惊厥

C.肌紧张性头痛

D.特发性震颤

E.三叉神经痛

『正确答案』E

『答案解析』地西泮不能用于三叉神经痛，治疗三叉神经痛可以用卡马西平。

4.苯巴比妥显效慢的主要原因是

A.吸收不良

B.体内再分布

C.肾排泄慢

D.脂溶性较小

E.血浆蛋白结合率低

『正确答案』D

『答案解析』苯巴比妥脂溶性小，不易透过血脑屏障，因此显效慢。

5.可用于镇静催眠的药物是

A.卡马西平

B.阿普唑仑

C.帕罗西汀

D.茴拉西坦

E.曲马多

『正确答案』B

『答案解析』阿普唑仑属于苯二氮(艹卓)类镇静催眠药。

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