2024年执业药师《药一》考点归纳(91-100)
2024年执业药师《药一》考点归纳(91-100)
91.舒林酸前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。
92.塞来昔布胃肠道副作用小,但在临床使用中具有潜在心血管事件风险。
93.H2受体阻断药:西咪替丁结构:咪唑+含硫醚四原子链+末端取代胍;盐酸雷尼替丁为反式体,顺式体无活性。
94.质子泵抑制药:奥美拉唑--前药循环;清除率:R-异构体>S-异构体;R-异构体经CYP2C19酶催化代谢,S-异构体经CYP3A4途径代谢。
95.艾司奥美拉唑是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
96.甲氧氯普胺分子中含苯甲酰胺结构,有锥体外系副作用,常见嗜睡和倦怠。
97.伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性;通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有止吐作用。中枢神经系统分布少,选择性高,不良反应少。不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状,无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应。
98.血管紧张素转换酶抑制药:依那普利是双羧基ACE抑制剂药物的代表,分子中含三个手性中心,均为S构型,代谢为依那普利拉(只能静注,而依那普利口服好)。
99.卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表;巯基和脯氨酸片段:关键药效团;斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的巯基(-SH)有关。
100.赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。
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