2024年执业药师《药一》考点归纳（121-140）

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121.噻唑烷二酮类胰岛素增敏药：罗格列酮、吡格列酮。

122.α-葡萄糖苷酶抑制药：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

123.二肽基肽酶-4-抑制药：磷酸西他列汀、维达列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。

124.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药：舍格列净、瑞格列净、达格列净、恩格列净。

125.维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇，然后再经肾脏代谢为骨化三醇，才具有活性。

126.青霉素酸碱下→青霉酸、青霉醛和青霉胺;不能与氨基糖苷类等碱性药合用;胺和醇下→青霉酰胺和青霉酸酯。不耐酸(不能口服)、不耐酶、抗菌谱窄。

127.氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林，口服生物利用度阿莫西林>氨苄西林。

128.头孢菌素类抗生素的构效关系：2位羧基是活性必需基团，5位6R、7R的构型是活性必需，7位6R、7R的构型是活性必需。

129.第一代头孢：耐青霉素酶，不耐β-内酰胺酶;主要用于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染。常用的药物有：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。

130.第二代头孢：对多数β-内酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰阴性菌的作用较第一代强，但抗革兰阳性菌的作用则较第一代低。常用的药物有：头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯、氯碳头孢。

131.第三代头孢：对多数β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱更广，对革兰阴性菌的活性强，但对革兰阳性菌的活性比第一代差，部分药物抗铜绿假单胞菌活性较强。常用的药物有：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢曲松、拉氧头孢、

132.第四代头孢：第三代的基础上3位引入季铵基团，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌产生高度活性，尤其是对金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌，对β-内酰胺酶(尤其是超广谱质粒酶和染色体酶)作用稳定，穿透力强。常用的药物有：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利。

133.克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂，与阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效130倍。

134.舒巴坦广谱，不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂。舒他西林——舒巴坦：氨苄西林=1：1(可口服，双酯结构前药);舒巴坦头孢哌酮复方制剂：是单用头孢的4倍。

135.喹诺酮类抗菌药：结构：1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸;靶点：DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ;药效团：3-羧基，4-羰基(必需);代谢：3-羧基与葡萄糖醛酸结合;副作用：3羧4羰-金属离子螯合;8位F-光毒性。

136.磺胺类抗菌药作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶(DHFAS);抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂。

137.烯丙胺类抗真菌药：萘替芬、特比萘芬(能特异性地抑制角鲨烯环氧化酶，为麦角甾醇合成的关键酶)。

138.棘白菌素类抗真菌药：卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净(葡萄糖合成酶抑制药)。

139.阿昔洛韦：开环鸟苷类似物，链中止剂，使病毒的DNA合成中断，治疗各种疱疹病毒感染的首选药。

140.奥司他韦：流感病毒神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效的阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要作用。

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