08年执业药师药学专业知识二复习资料(十二)
乳剂
一、概述
乳剂指一种液体以微小液滴的形式分散于另一种互不相溶的液体中形成的非均相液体分散体系。
特点:液滴分散度很大,药物吸收和药效的发挥很快,有利于提高生物利用度;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且使用方便;水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,并可加入矫味剂;外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快、起效高、有靶向性;静脉营养乳剂,是高能营养输液的重要组成部分。
乳剂的类型:O/W W/O W/O/W O/W/O
二、乳化剂
(一)乳化剂的基本要求
(二)乳化剂的种类:表面活性剂类乳化剂、天然乳化剂、固体微粒乳化剂、辅助乳化剂
例:下列哪些物质可用作 0/W 型乳剂的乳化剂
A 硬脂酸钙 B 阿拉伯胶 C 司盘 60 D 吐温 8O E SDS
答案BDE
(三)乳化剂的选择:根据乳剂的类型、给药途径、乳化性能等选择。
三、乳化剂的形成条件:降低表面张力、形成牢固的乳化膜、有适当的相体积比
四、乳剂的制备:油中乳化剂法、水中乳化剂法、新生皂法、两相交替加入法、机械法、微乳的制备、复合乳剂的制备
一、 乳剂的稳定性:分层、絮凝、转相、合并与破裂
二、 乳剂的质量评价
乳剂粒径大小的测定、分层现象的观察、乳滴合并速度的测定、稳定常数的测定
第七节 混悬剂
一、概述
混悬剂:指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀液体制剂。
二、混悬剂的物理稳定性
(一) 混悬剂粒子的沉降速度
混悬剂中药物微粒与分散介质间存在密度差。其沉降速度服从Stokes定律:微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比,与分散介质的黏度成反比。
降低沉降速度的方法:
①减小微粒半径.
②向混悬剂中加入高分子助悬剂,在增加介质粘度的同时,也减小了微粒与分散介质间的密度差。微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
(二)微粒的荷电与水化
(三)絮凝与反絮凝
(四)结晶增长与转型
1. 微粒长大 对难溶性药物,当药物微粒小于0.1μm时,药物小粒子的溶解度就会大于大粒子的溶解度.在动态的溶解平衡中,小微粒不断减少,大微粒逐渐增大。
2晶型转化 混悬剂放置过程中存在着溶解和析出两个过程,会有晶型转化.
在制备混悬剂时,要尽可能保持粒子均匀度。
(五)分散相的浓度和温度
例:下列哪些方法可用于评价混悬剂的物理稳定性
A 沉降容积比 B 测定溶解度 C 测定絮凝度 D 测定溶出度 E微粒大小的测定
答案ACE
三、混悬剂的制备方法:分散法、凝聚法
分散法
凝聚法 使药物重新析出的方法。
(1)物理凝聚法 主要指微粒结晶法.主要改变溶媒
(2)化学凝聚法 是利用两种或两种以上的化合物进行化学反应生成难溶性药物微粒,混悬于分散介质中制备混悬剂.
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