2008年执业药师药物化学复习资料(1)
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1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。
A.布洛芬
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙肾上腺素
D.氢溴酸山莨菪碱
E.磷酸氯喹
2.下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
4.药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
5.下列哪个说法不正确（ C ）。
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
6.可使药物的亲水性增加的基团是（ B ）。
A.硫原子
B.羟基
C.酯基
D.脂环
E.卤素
7.影响药效的立体因素不包括（ D ）。
A.几何异构
B.对映异构
C.官能团间的空间距离
D.互变异构
E.构象异构
8.药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
C.适度的亲脂性才有最佳的活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用的时间延长
9.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D.对映异构体间不会产生相反的活性
E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ）。
A.戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）
C.海索比妥pka8.4（未解离率90%）
D.苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）
E.异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）
10.药物与受体相互作用时的构象称为（ C ）。
A.优势构象
B.最低能量构象
C.药效构象
D.最高能量构象
E.反式构象
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