执业药师考试中药药剂学辅导:乳剂型基质
执业药师考试中药药剂学辅导:乳剂型基质
种类和特点
乳剂型基质系用油相与水相物质借乳化剂的作用而构成的乳状半固体基质。由水相、油相及乳化剂三种组分组成。分为W/O型与O/W型两类。乳剂型基质中的乳化剂多为表面活性剂,因而易于使基质与皮肤渗出物混溶,促进药物与表皮的作用,使药物的释放、穿透均较油脂性基质强,是现今软膏基质应用较广的一类,但需注意反向吸收问题,即所吸收的创面分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化。
乳剂型基质常用乳化剂及稳定剂
①肥皂类,这类基质是以高级脂肪酸、硬脂酸、蜂蜡酸、植物油等与碱反应生成肥皂作乳化剂形成的一类基质。一般采用新生皂法制备。若采用的碱为一价金属氢氧化物或弱酸盐、有机胺,则反应生成O/W型乳剂型基质,若为二价金属皂,则生成W/O型乳剂基质。
②脂肪醇及脂肪醇硫酸酯类:常用的有鲸蜡醇、硬脂醇,主要起辅助乳化剂的作用,用于油脂性基质中可增加吸水性,吸水后形成W/O型基质,但常在O/W型乳剂基质油相中起稳定、增稠作用。月桂醇硫酸钠,系O/W型乳化剂,HLB值为40,故常与相反类型乳化剂合用以满足油所需HLB值,常用量0.5%~2%,水溶液呈中性,受pH影响较小,但可与阳离子型药物或表面活性剂作用形成沉淀并降效。
③多元醇酯类:司盘与吐温类,两者均为非离子型乳化剂,它们对粘膜、皮肤刺激性小,可作酸性药物基质。吐温类由于聚氧乙烯基的存在易与尼泊金、洁尔灭、苯甲酸等防腐剂络合而失活,可酌情加量。
单硬脂酸甘油酯 本品是单与双硬脂酸甘油酯的混合物。可溶于热乙醇、液状石蜡及脂肪油中,乳化能力弱,是W/O型辅助乳化剂,与一价皂或月桂醇硫酸钠等合用,可得O/W型乳剂基质。常用作乳剂基质的稳定剂或增稠剂。
④其他乳化剂:常用的乳化剂-OP,系烷基酚聚氧乙烯醚类,本品性质稳定,HLB值为14.5,是O/W型乳化剂,用量为油相量的2%~10%.当水溶液含大量高价金属离子时其表面活性会降低。
平平加O,系脂肪醇聚氧乙烯醚类,性质稳定,HLB值为16.57,其溶解度在冷水中大于热水,1%水溶液pH6~7,用量为油相量的2%~10%.能与羟基、羧基化合物形成络合物导致基质破坏,不宜与酚类、水杨酸等配伍。
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