执业药师考试辅导：青霉素类抗生素
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执业药师考试辅导：青霉素类抗生素
包括：天然青霉素类、人工半合成的青霉素。
母核：6-氨基青霉烷酸(6-APA)。其中β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用。
机制：通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用，为繁殖期杀菌药。
作用特点：对人体毒性小，同类药物间有完全交叉过敏反应。
通过其侧链改造→半合成青霉素：
●可口服：青霉素V、非萘西林;
●抗金黄色葡萄球菌：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氨氯西林;
●氨苄西林类：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林;
●抗铜绿假单胞菌：羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、酰脲类青霉素;
●抗革兰阴性杆菌：美西林、替奠西林。
一、天然青霉素
青霉素(苄青霉素，青霉素G，penicillinG，benzylpenicillirt)，由青霉菌培养液中提取精制获得。培养液中至少含有5种青霉素。
青霉素G：产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。
青霉素是一种有机弱酸，常用钾盐或钠盐，易溶于水。
内酰胺键易被水、酸、碱、重金属离子、青霉素酶等分解而失效(图6～1)。
干粉在室温下稳定，可保存2年。水溶液不稳定，室温下抗菌活性迅速下降，至生成有抗原性的降解产物。青霉素应临用前配制。
【体内过程】
吸收：青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余被胃酸及消化酶破坏。青霉素肌注吸收完全，15～30min可达到最高血药浓度。
分布：青霉素的血清蛋白结合率约为60%。吸收后体内分布广，能分布到全身，肝、肾、肠、皮肤等组织内浓度较高，也可进入胆汁、浆膜腔、胎儿血液循环。脂溶性低，进入细胞量少，房水和脑脊液含量也较低。
脑膜炎症时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可略提高，能达到有效浓度，临床可用于治疗肺炎球菌和脑膜炎球菌引起的脑膜炎。
消除：tl/20.5～1h，维持4～6h，99%以原形迅速经尿排泄。
丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌，两药合用能提高青霉素的血药浓度，延长半衰期。
细菌受青霉素一次杀伤后，恢复增殖力一般要6～12h。故一般情况下，每日2次肌注能达到治疗要求，严重感染时应3～4h给药1次。
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