执业药师考试辅导：其他抗菌药物
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执业药师考试辅导：其他抗菌药物
克林霉素
林可霉素(1incomycin)，由链霉菌产生的林可胺类抗生素。
克林霉素(氯洁霉素，clindamycin)，林可霉素7位羟基被氯原子取代的一种半合成抗生素。
抗菌谱相同，都为抑菌剂。克林霉素口服吸收好，毒性小，抗菌作用更强，临床取代林可霉素。
【体内过程】
口服，胃肠道迅速吸收，1～2h即可达血药峰浓度，不受食物影响。
分布广泛，可在全身各组织和体液迅速达有效浓度，在骨组织可达更高浓度。不能透过血脑屏障.易渗入脓肿并被吸收，浓集于巨噬细胞中。
tl/2约为3h，主要在肝代谢，经尿排泄。
【抗菌作用】
革兰阳性球菌：类似红霉素，对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌及金黄色葡萄球菌，包括耐青霉素者具有极强的抗菌作用。与庆大霉素联合用药呈协同作用。
厌氧菌：有强大杀菌作用，对大多数厌氧菌，包括：梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌、奴卡菌属、放线菌属有良好的抗菌作用。
对肠球菌、革兰阴性菌无效。
作用机制：
与大环内酯类相同。克林霉素能穿过细胞外膜，能与核糖体50S亚基的23S结合，阻碍细菌肽链的延伸和蛋白质合成，发挥抑菌作用。
红霉素、氯霉素、克林霉素互相竞争结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。
耐药性：
●核糖体的甲基化，抑制了克林霉素与核糖体结合，这是耐药产生的主要原因。
●药物不能穿透细胞膜：革兰阳性需氧菌的耐药。
与红霉素间存在交叉耐药。
【临床应用】
敏感厌氧菌引起的严重感染：尤其对脆弱杆菌所致的感染，特别有效。包括：腹腔、盆腔混合感染，头颈、下呼吸道厌氧菌感染，如腹膜炎、盆腔感染、吸人性肺炎、肺脓肿的治疗。常与氨基糖苷类联用，以消除需氧病原菌。
需氧革兰阳性球菌感染：治疗对β-内酰胺类抗生素无效、对青霉素过敏的金黄色葡萄球菌的感染。是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。
克林霉素加伯氨喹，用于艾滋病人较严重的肺炎球菌性肺炎;
与乙胺嘧啶联用，治疗与艾滋病有关的脑部弓形虫病。
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