执业药师考试辅导：氨基糖苷类抗生素
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执业药师考试辅导：氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素(aminodycosides)是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。
●来源于链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素。
●来自小单孢菌：庆大霉素、西梭米星、小诺霉素、阿司米星等。
●半合成：阿米卡星、奈替米星等。
氨基糖苷类抗生素是目前治疗革兰阴性杆菌严重感染的常用药物。
链霉素：最早用于临床，对分枝杆菌具有良好的抗菌活性，为治疗结核病的药物，而其他方面的应用已被第三代头孢菌素和氟喹喏酮类取代。
新霉素：引起严重的肾毒性和耳毒性，故不能注射给药，常用局部外用，但因口服吸收很少，也可用于肠道感染。
卡那霉素：对假单胞菌感染无效，尤其多种耐药菌株的出现、严重的毒副作用，已被新的药物取代。
庆大霉素、妥布霉素：抗菌谱较卡那霉素广，具有强大的抗菌活性，在临床广泛应用。
阿米卡星：半合成的氨基糖苷类药物，为目前临床应用的氨基糖苷类的新化合物。
一、氨基糖苷类抗生素的共性
【体内过程】
吸收：
化学结构中有多个氨基或胍基的有机碱，与酸形成盐，易溶于水，性质稳定。体内解离度大，口服难吸收，可用于胃肠道消毒。
肌肉注射吸收完全、迅速，30～90min达到峰浓度。为避免血药浓度过高而导致不良反应，一般不主张静脉给药。
分布：
除链霉素外，血浆蛋白结合率低，大多少于l0%。
高极性化合物，不易进入细胞，主要分布于细胞外液，不易通过血脑屏障。组织与细胞内药物浓度低，分布容积大致与细胞外液容积相当。
肾皮质药物浓度可超过血药浓度10～50倍(消除tl/2平均可达112～693h)。肾皮质内药物蓄积浓度越高，对肾毒性越大。
进入内耳内外淋巴液，浓度与用药量成正比，其tl/2较血浆tl/2长5～6倍。
消除：
在体内90%不被代谢，大部分以原形从肾排泄，尿药浓度高，约为血浆峰浓度的25～100倍。
半衰期(1.5～5h)平均为3h，肾功能减退时，tl/2明显延长。
【抗菌作用】
抗菌谱较广：
需氧革兰阴性菌：有强大的抗菌活性，有杀菌作用。包括大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属、枸橼酸菌属。对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌属、痢疾杆菌、嗜血杆菌也有抗菌作用。
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