执业药师考试复习资料：他莫昔芬
更新时间：2010-05-10 10:50:18
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执业药师考试复习资料：他莫昔芬
【体内过程】
他莫昔芬(tamoxifen)，口服吸收稳定，3～7小时达峰浓度，经肝代谢后，由胆汁经粪便排出。
【药理作用】
竞争性雌激素受体拮抗剂，与雌激素受体结合，抑制激素依赖性乳腺肿瘤细胞的生长。
抑制肿瘤周围组织产生胰岛素样生长因子1(insulin-like growth factorl，IGF-1)，抑制肿瘤细胞生长。
【临床应用】
用于治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药物。与雄激素疗效相同，但无后者的男性化副作用。
对晚期卵巢癌、宫体癌等实体瘤也有效。
【不良反应】
主要有恶心、呕吐、暂时性白细胞和血小板减少等，大剂量可引起视网膜和角膜受损。
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