执业药师考试辅导:苯氧乙酸类(1)
更新时间:2010-06-22 13:04:44
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执业药师考试辅导:苯氧乙酸类(1)
苯氧乙酸类降血脂药物构效关系:
(1)结构可分为芳基和脂肪酸两部分。
(2)结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸的部分是该类药物具有活性的必要条件。
(3)芳环部分保证了药物的亲脂性,增加芳环有活性增强的趋势。
(4)脂肪链上季碳原子不是必要结构。
(5)苯的对位取代和氯取代都不是必需的
(5)增加苄基和苯甲酰基,活性增强(非诺贝特)。
代表性药物:氯贝丁酯、非诺贝特
结构特点:药物结构中均含有苯氧乙酸侧链;在其对位分别连有氯和对氯苯甲酰基;在羧基α位连有两个甲基(又称作苯氧异丁酸类);
吉非贝齐
特点:① 非卤代的苯氧戊酸衍生物(说明对位取代及氯不是必需的)
② 显著降低甘油三酯和总胆固醇
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