执业药师考试辅导：喹诺酮类抗菌药物概述

更新时间：2010-06-23 09:31:09 来源：|0

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　　执业药师考试辅导：喹诺酮类抗菌药物概述

　　喹诺酮类抗菌药特点：人工合成，抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性，不良反应少等。

　　四代：

　　第一代(1962～1969年)：萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，对革兰阴性菌有活性，对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌无活性，仅用于泌尿道感染，已被淘汰。

　　第二代(1969～1979年)：吡哌酸和西诺沙星为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，抗菌活性有所提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿路感染，已很少应用。

　　第三代(1980～1996年)：在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基?唑环;血药浓度提高，组织分布广，t 1/2延长;抗菌谱扩大到革兰阳性菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌，综合临床疗效甚至好于第三代头孢菌素。常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星等。

　　第四代(1997年以后)：格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等新氟喹诺酮类。保留了第三代特点，又增加了抗厌氧菌的活性，临床疗效甚至超过了β-内酰胺类抗生素。

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