执业药师辅导:常用氟喹诺酮类药物(2)
执业药师辅导:常用氟喹诺酮类药物(2)
环丙沙星
环丙沙星(ciprofloxacin),为目前氟喹诺酮类中应用最广泛的品种。
口服生物利用度为38%~60%,血药浓度低,静脉滴注为佳。
tl/2为3.3~5.8h,药物吸收后体内分布广泛。
抗菌谱广,体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的。
●对耐药铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效。
●对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的革兰阳性、革兰阴性菌依然敏感。
●对肺炎军团菌、弯曲杆菌也有高效。
但厌氧菌无效。
用于全身感染,包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染均有效,对前列腺炎也有效。
能部分渗入脑组织和脑脊液,可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎。
洛美沙星
洛美沙星(lomefloxacin),口服吸收好,生物利用度高(达85%)。
血药浓度高而持久,体内分布广,但几乎不进入脑脊液,tl/2约为9h,经肾排泄。
抗菌谱广,其体内抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星强,不及氟罗沙星。
对繁殖期、静止期细菌均有迅速杀菌作用,并具有PAE。
肠杆菌科的大多数菌属、奈瑟球菌属、军团菌对其高度敏感,假单胞菌属、不动杆菌属中度敏感。
用于下呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎,消化道、皮肤、软组织和骨组织的感染等。
洛美沙星所致的光敏反应最常见,甚至无阳光直接照射也可发生,光敏反应的发生是药物与紫外线作用的结果,应用本品的患者应被提醒避免日晒或接收人工紫外线照射。发生严重光敏反应较少。但可引起低血压、休克、哮喘、呼吸暂停、喉痉挛、Stevene-Johmeon综合征和中毒性表皮坏死和溶解。
氟罗沙星
氟罗沙星(多氟沙星,fleroxacin),口服吸收好,生物利用度高达90%。口服剂量(400mg)血液浓度比环丙沙星的高2~3倍。体内分布广。
tl/2为9h。药物经肾排泄,约为给药量的l/2。
抗菌谱广,对革兰阴性和革兰阳性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体均有强大抗菌活性。
体外抗菌活性略逊于环丙沙星,但其体内抗菌活性强于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。
临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、胃肠道和皮肤及软组织的感染。
不良反应主要是胃肠道反应和神经系统反应,个别出现光敏反应。
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