执业药师辅导:靶向给药按作用机理分类
执业药师辅导:靶向给药按作用机理分类
按靶向作用机理分类:
(1) 被动靶向制剂 载药微粒被单核-巨噬细胞系统吞噬,通过机体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官。
脂质体
①脂质体的含义:脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中所制成的超微型球状载体制剂。
②脂质体的分类:脂质体可分单相脂质体、多相脂质体。
③脂质体的作用特点:①靶向性和淋巴定向性;②提高药物的稳定性;③与细胞膜的亲和性;④长效作用;⑤降低药物毒性。
毫微囊
①概述:毫微型胶囊又称毫微型颗粒或毫微粒或毫微药丸。系利用天然高分子物质如明胶、白蛋白及纤维素类等制成的包封药物的微粒。它是一种在10—100nm大小,可分散在水中形成近似胶体的溶液。
靶向给药乳剂
①靶向给药乳剂的含义:靶向给药乳剂系指用乳剂为载体,传递药物定位于靶部位的微粒分散系统。包括一级乳剂、二级乳剂(复合型乳剂,系具有两种乳剂类型的复合多相液体药剂,其分散相为一级乳,再进一步分散在油或水中而形成的乳剂,以O/W/O或W/O/W型表示。
(2)主动靶向制剂 系用修饰的药物载体作为’导弹”, 将药物浓集于靶区而发挥疗效。如经过修饰的药物载体,前体药物靶向制剂。
修饰的药物载体 ①修饰的脂质体 长循环脂质体,即脂质体经表面修饰后,可避免单核巨噬细胞吞噬,延长在体内循环时间;免疫脂质体,即在脂质体表面接上某种抗体,具有对靶细胞分子水平的上的识别能力,可提高脂质体的靶向性;糖基修饰的脂质体,即不同糖基结合在脂质体表面,导致脂质体在体内产生不同的分布。②修饰的微球:采用聚合物将抗原、抗体吸附或交联成微球,称为免疫微球,可用于抗癌药物的靶向治疗、标记和分离细胞做诊断和治疗③其他:修饰的微乳、修饰的纳米球
前体药物靶向制剂:通过前体药物产生靶向性
(3)物理化学靶向制剂。如磁性制剂、pH敏感的靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂。
磁性制剂 采用体外磁响应导向至靶部位的制剂。即指将药物与铁磁性物质共包于或分散于载体中,应用于机体后,利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位聚集的靶向给药制剂。主要作为抗癌药物的载体。
主要包括磁性微球和磁性纳米囊。磁性微球主要由磁性材料、骨架材料及药物三部分组成。
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