执业药师辅导:官能团对理化性质的影响
更新时间:2010-12-23 14:47:48
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执业药师辅导:官能团对理化性质的影响
官能团对理化性质及药效的影响
1、烃基:如CH3 C2H5
可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性
2、卤素:如F Cl Br I
影响电荷分布、脂溶性、作用时间
3、羟基、巯基:OH、SH
增加水溶性,改变活性
4、醚和硫醚:C-O-C,C-S-C
易于通过生物膜
5、磺酸:SO3H
水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低
羧基:COOH
成盐增加水溶性,有利于增加活性
成酯:RCOOR’
增大脂溶性,易于吸收,做成前药,降低刺激
6、酰胺:RCONHR’
增加与受体以氢键结合的结合力
7、胺类:R-NH2,R-NHR’,
可与多种受体结合,表现为多样的生物活性;生物活性伯胺>仲胺>叔胺
季铵:
季铵化合物的水溶性增大,更不易透过血脑屏障,无中枢作用
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