执业药师辅导：官能团对理化性质的影响
更新时间：2010-12-23 14:47:48
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执业药师辅导：官能团对理化性质的影响
官能团对理化性质及药效的影响
1、烃基：如CH3 C2H5
可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性
2、卤素：如F Cl Br I
影响电荷分布、脂溶性、作用时间
3、羟基、巯基：OH、SH
增加水溶性，改变活性
4、醚和硫醚：C-O-C，C-S-C
易于通过生物膜
5、磺酸：SO3H
水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低
羧基：COOH
成盐增加水溶性，有利于增加活性
成酯：RCOOR’
增大脂溶性，易于吸收，做成前药，降低刺激
6、酰胺：RCONHR’
增加与受体以氢键结合的结合力
7、胺类：R-NH2，R-NHR’，
可与多种受体结合，表现为多样的生物活性;生物活性伯胺>仲胺>叔胺
季铵：
季铵化合物的水溶性增大，更不易透过血脑屏障，无中枢作用
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