执业药师辅导:血管紧张素转化酶抑制药
更新时间:2011-05-04 13:53:14
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执业药师辅导:血管紧张素转化酶抑制药 $lesson$
血管紧张素转化酶(ACE)抑制药
本类药物有:卡托普利、依那普利、西拉普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利等。它们治疗心力衰竭的基本作用相似。
【药理作用】
1.抑制ACE活性
(1)阻止血液循环、局部组织(心脏、血管等)中AngⅠ转化为Ang Ⅱ,对抗Ang Ⅱ收缩血管、醛固酮分泌增加等的作用。
(2)直接或间接通过代偿反应的减退,降低循环中儿茶酚胺水平、血管升压素含量。
(3)抑制缓激肽降解,提高其血浓度。缓激肽激活扩血管作用的PGI2、N0、血管内皮细胞超极化因子(EDHF)等的释放,发挥扩血管、降负荷作用,缓解心力衰竭症状。
2.抑制心肌及血管重构
心肌重构表现:
早期、中期:代偿适应阶段。肌细胞肥大,胞内收缩成分增多等,功能上正常。
晚期:进行性恶化过程。肌细胞继续肥大以至死亡,心肌及血管胶原含量增加,心肌间成纤维细胞、血管壁细胞增生,同时伴有左心室形态结构改变,心脏机械效能的减退,加剧心脏收缩、舒张功能障碍。
AngⅡ通过原癌基因(如c-myc、c-fos等)促进细胞生长、增殖,对心肌肥厚和血管重构发挥主导作用。
ACE抑制药减少AngⅡ的形成,能有效地防止和逆转心肌重构。
3.对血流动力学的影响
明显降低全身血管阻力、平均动脉压、肺楔压、右房压,增加心排出量,改善心脏的舒张功能,降低左室充盈压、左室舒张末压及容积。
降低肾血管阻力,增加肾血流量。
增强压力感受器的敏感性,减慢心率。
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