执业药师辅导:吸入气雾剂中药物的吸收
执业药师辅导:吸入气雾剂中药物的吸收$lesson$
吸入气雾剂中药物的吸收
呼吸系统的构造与吸收
肺部吸收面积巨大,毛细管面积丰富、壁薄、血溶量大等因素使药物吸收速度很快;药物在肺部吸收可避免肝脏的首过效应;有利于大分子药物的吸收。
影响吸收的因素
a药物的性质 小分子药物吸收快;脂溶性高的药物吸收快。
b药物的微粒大小 较粗的微粒吸收少;微粒太细,大部分由呼气排出,因此大小应适宜,应控制在0.5~5um.
E气雾剂的组成
由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门组成
I抛射剂
i抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体,常温下蒸气压大于大气压②无毒性,无致敏性和刺激性③不与药物、附加剂发生反应④不易燃、不易爆⑤无色、无味、无臭⑥价格便宜,便于大规模生产。
ii抛射剂的分类:氟氯烷烃、碳氢化合物、压缩气体
(1)氟氯烷烃(氟里昂):常用的是F 11、F 12、F 114?应用最多的是F12,但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。
(2)碳氢化合物:主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷(国内不常用)。
(3)压缩气体类:主要有CO2、、N2、、NO气体。
(4)氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类:新型抛射剂。
iii抛射剂的用量与蒸气压
抛射剂的蒸汽压由拉乌尔Raoult定律来计算。气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气压,混合抛射剂的蒸汽压符合道尔顿(Dalton)分压定律。多采用混合抛射剂,并通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。
II药物与附加剂
1.溶液型气雾剂:药物和抛射剂混合成均相溶液,必要时可加入适量乙醇、丙二醇作潜溶剂制成均相溶液。
2.混悬型气雾剂:药物微粉化分散于抛射剂中,常加入聚山梨酯类,特别是聚山梨酯85,及卵磷脂衍生物。局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆寇异丙酯作为分散剂(润湿剂)。
3.乳剂型气雾剂:不溶于水的药物或在水中不稳定的药物,可溶于丙二醇或甘油中,再加入抛射剂,以司盘类与吐温类作乳化剂。若抛射剂为分散相喷出的是泡末,若为连续相,泡末易被破坏成液流。
必要时可加入抗氧剂、防腐剂。
III耐压容器 玻璃容器、塑料容器、金属容器
IV阀门系统
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