执业药师考试：药理学知识点--局部麻醉药

　　药理作用：

　　1.局麻作用

　　(1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。

　　(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经，副交感神经，运动神经及中柜神经系统;此外对心血管，胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。

　　(3)局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位，兴奋性，传导性，痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。

　　(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大，相反细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小，因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快;有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。交感，副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：痛觉冷觉温觉触觉压觉运动神经。

　　2.吸收作用：局麻药吸收入血并达到足够浓度，即可影响全身神经肌肉的功能，这实际上是局麻药的毒性反应。

　　(1)中枢神经系统局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。也说明局麻药引起的惊厥是抑制的减弱而不是兴奋的加强。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

　　(2)心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。表现为心肌收缩性减弱、不应期延长、传导减慢及血管平滑肌松弛等。开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结果，以后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心肌对局麻药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。

　　适应症：

　　局部麻醉药应用于局部，在局部发生感觉和痛觉消失的效果，因此其麻醉范围小，多适用于小型手术。不良反应较少，较安全。

　　不良反应：

　　(1)毒性反应血液中局麻药的浓度达到或超过足以引起中枢神经系统的各种兴奋或抑制临床症状时，称毒性反应。根据临床表现不同可将毒性反应分为两类，即兴奋型和抑制型。

　　轻度兴奋型的临床表现为精神紧张、多语好动，亦可伴有轻度心率增速。程度较重者可主诉气促甚至窒息感，但呼吸频率和深度并无明显改变。

　　(2)高敏反应接受小剂量局麻药即出现毒性反应者称高敏反应。其特点是剂量与症状极不相称，且临床表现多较急剧，除一般毒性反应的症状与体征外，也可突然发生晕厥、呼吸抑制及循环虚脱。高敏反应常与病人的病理生理状况及周围环境的影响有关，如脱水、酸碱失衡、感染及室温过高等都是促成高敏反应的因素。

　　(3)特异质反应极小剂量的局麻药即引起严重毒性反应者，称特异质反应，临床表现为惊厥、喘息、惊恐感甚至循环虚脱。

　　(4)变态反应又称过敏反应。系指病人以往曾用过某种局麻药而无不良反应，当再次用此药时却发生严重反应。

　　注意事项：

　　除了由于品种，耐药性，过敏反应外，均与用量有关，因此年老，年幼，体弱者应用要慎重，先尝试应用小剂量，待观察无严重反应后再继之全量给药;另外也应观察用药后有无发生皮疹，荨麻疹，颜面水肿，口唇水肿的过敏反应。用药持续时间也不宜太长，瘙痒症状缓解，即应停止使用。若行全身性给药，其药效不仅影响中枢神经系统，而且心脏、骨骼肌和平滑肌的功能也受到干扰，逾量时可致中毒和死亡。