2013执业药师考试辅导：中药注射剂

　　中药注射剂系指药材经提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。中药注射剂按组成成分可分为纯有效成分 注射剂，有效部位注射剂，复方提取物注射剂等。中药注射剂具有疗效确切、作用迅速，工艺复杂，成分较多，制订质量标准较困难的特点;某些中药注射剂药效不 稳定，有的刺激性较大。

　　一、中药注射剂的制备

　　1.中药原料的预处理

　　中药注射剂所用中药材需经过鉴别和挑选，必要时用冷水快速冲洗，洗净泥沙后烘干或晾干。可根据需要适当粉碎。

　　2.中药材的浸出和浸出液的纯化

　　应根据处方和药材性质选择浸出方法。若药材所含成分已知(多为单方)，可根据有效成分的理化性质进行提取、分离、纯化后得到比较纯净的成分，再用适当方 法制成注射剂。这样的注射剂澄明度和稳定性都较好，质量容易控制。若有效成分不清楚(单方或复方)，通常采用适当的提取、分离、纯化方法，最大限度的除去 其中的杂质，保留有效成分，制成有效部位或提取物，再制成注射剂。

　　中药材成份的浸出方法一般有煎煮法、浸渍法、渗漉法、蒸馏法、循环浸渍、连续逆流浸渍等，纯化方法有水醇法、透析法、反渗透法、超滤法、超临界提取法、大孔树脂吸附法、超声波提取法、离子交换法、酸碱提取法等。

　　3.配液与滤过

　　中药材经过浸出和纯化后，可按一般注射剂生产工艺进行配制。但中药注射剂的处方组成和组份比较复杂，可以是有效成分、有效部位和净药材。因此中药注射液 浓度有三种表示方法：含有效成分注射液用mg/ml表示;含有效部位注射液用mg/ml表示;含原药材注射液用g/ml表示。

　　中药注射液采用一般滤过方法不易得到澄明溶液，而且滤速很慢，常借助于助滤剂滤过以得到澄明溶液。常用的助滤剂有纸浆、滑石粉、活性炭等。

　　二、中药注射剂存在的问题及解决方法

　　【实例分析】中药注射剂的制备

　　例1 热解解毒注射液

　　[处方]　　金银花134g 　　黄芩67g 　　　连翘67g

　　龙胆67g 　　　　板蓝根67 g 　　知母54g

　　玄参107g 　　　生石670g 　　　　地黄80g

　　麦冬54g 　　　　甜地丁67g　　　 桅子67g

　　[制法] (1)金银花用水蒸气蒸馏，收集初馏液600ml，馏液中加蒸馏水200毫升，再重蒸馏，收集馏液300ml另存，药渣另存;

　　(2)玄参、地黄按照渗漉法，用90%-95%乙醇作溶剂，浸渍 4h后，进行渗漉，收集漉液 750ml另存，药渣备用;

　　(3)其余黄芩等九味与上述药渣合并，加水于60℃温浸2h后，煎煮三次，每次1.5h，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至约400ml，与上述渗漉液合并，用乙醇沉淀处理三次，第一次溶液中含乙醇量为50%，第二次为60%，第三次为75%，每次均放置24h，滤过，滤液减压浓缩至约200ml，加适量注射用水，加活性炭1g，置水浴加热lh，放冷，冷藏24h，滤过，加入上述蒸馏液，搅匀，用5%氢氧化钠溶液调节 ph值至 6.5～7.0，最后加人苯甲醇 20ml与适量注射用水使成1000ml，滤过，灌封，灭菌，即得。

　　本品肌内注射，用于流感、轻型脑膜炎、外感发热等症。

　　例2 柴胡注射液

　　[处方] 北柴胡　　　　　1000g

　　吐温80 　　　　　　10ml

　　氯化钠　　　　　　8.5g

　　注射用水　加至 　1000ml

　　[制法] 取柴胡(饮片或粗粉)1000g，加10倍量的水，。加热回流6h后蒸馏，收集初蒸馏液6000ml后，重蒸馏至1000ml.含量测定(276nm处光密度为0.8)后，加氯化钠和吐温80，使全部溶解，过滤、灌封，100℃灭菌30min即得。

　　本品为柴胡挥发油的灭菌溶液，用于流行性感冒的解热止痛。

　　[分析]

　　(1)本品所用原料为伞形科柴胡属植物。

　　(2)柴胡根及果实中含微量挥发油并含脂肪酸约2%，挥发油为柴胡醇。

　　(3)柴胡中挥发油用一般蒸馏法很难提尽。故先加热回流6h后二次蒸馏，使得组织细胞中的挥发油在沸腾状态下溶于水中，提高了含量。重蒸馏后的残液还可套用于下批药材。

　　(4)吐温80为非离子型表面活性剂，对挥发油的增溶效果并不强，可用丙二醇代替;氯化钠为等渗调解剂。

　　(5)也可以将柴胡重蒸馏后的蒸馏液用乙醚抽提，乙醚液经无水硫酸钠脱水后，回收乙醚，得到柴胡油，将柴胡油溶于注射用油配成4%的柴胡油注射液。