2013执业药师考试：浸提原理与影响浸提的因素

　　浸提原理(植物性药材)

　　浸润与渗透阶段

　　溶剂能否使药材表面润湿，与溶剂性质和药材性质有关，取决于附着层(液体与固体接触的那一层)的特性。如果药材与溶剂之间的附着力大于溶剂分子间的内聚力，则药材易被润湿，反之，如果溶剂的内聚力大于药材与溶剂之间的附着力，则药材不易被润湿。

　　在大多数情况下，药材能被溶剂润湿。因为药材中有带极性基团物质，如蛋白质、果胶、糖类、纤维素等，所以能被水和醇等极性较强的溶剂润湿。

　　润湿后的药材，由于液体静压力和毛细管的作用，溶剂进入药材空隙和裂缝中，渗透进细胞组织内，使干皱细胞膨胀，恢复通透性，溶剂更进一步渗透入细胞内部。但是，如果溶剂选择不当，或药材中含特殊有碍浸出的成分，则润湿会遇到困难，溶剂就很难向细胞内渗透。例如，要从含脂肪油较多的中药材中浸出水溶性成分，应先进行脱脂处理;用乙醚、氯仿等非极性溶剂浸提脂溶性成分时，药材须先进行干燥。为了帮助溶剂润湿药材，有时可于溶剂中加入适量表面活性剂。溶剂能否顺利地透入细胞内，还与毛细管中有无气体栓塞有关。所以，在加入溶剂后用挤压法，或于密闭容器内减压，以排出毛细管内空气，有利于溶剂向细胞组织内渗透。

　　解吸与溶解阶段

　　溶剂进入细胞后，可溶性成分逐渐溶解，胶性物质由于胶溶作用，转入溶液中或膨胀生成凝胶。随着成分的溶解和胶溶，浸出液的浓度逐渐增大，渗透压提高，溶剂继续向细胞内透入，部分细胞壁膨胀破裂，为已溶解的成分向外扩散创造了有利条件。

　　由于药材中有些成分对其他成分有较强的吸附作用(亲合力)，使这些成分不能直接溶解在溶剂中，需要解除这种吸附作用，才能使其溶解，所以，药材浸提时需选用具解吸作用的溶剂，如水、乙醇等。必要时可于溶剂中加入适量的酸、碱、甘油、表面活性剂以助解吸，增加有效成分的溶解作用。

　　浸提溶剂通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后，已经解吸的各种成分就转入溶剂中，这就是溶解阶段。成分能否被溶解，取决于成分结构和溶剂的性质，遵循“相似者相溶”规律。

　　水能溶解晶形物和胶质，故其浸出液中多含胶体物质;乙醇浸出液中含胶质较少;非极性溶剂的浸出液中不含胶质。

　　成分溶解阶段

　　当浸出溶剂溶解大量药物成分后，细胞内液体浓度显著增高，使细胞内外出现浓度差和渗透压差。所以，细胞外侧纯溶剂或稀溶液向细胞内渗透，细胞内高浓度的液体可不断地向周围低浓度方向扩散，至内外浓度相等，渗透压平衡时，扩散终止。因此，浓度差是渗透或扩散的推动力。物质的扩散速率可借用Fick's第一扩散公式来说明：

　　上式中，dt为扩散时间;ds为在dt时间内物质(溶质)扩散量;F为扩散面积，代表药材的粒度及表面状态;dc/dx为浓度梯度;D为扩散系数;负号表示扩散趋向平衡时浓度降低。

　　扩散系数D值随药材而变化，与浸出溶剂的性质亦有关，它不是常数，可由实验按下式求得：

　　上式中，R为克分子气体常数，T为绝对温度，N为阿伏加德罗常数，r为扩散物质(溶质)分子半径，η为粘度。

　　从以上两式可以看出，扩散速率(ds/dt)与扩散面积(F)、浓度差(dc/dx)、温度(T)成正比;与扩散物质(溶质)分子半径(r)、液体的粘度(η)成反比。生产中最重要的是保持最大的浓度梯度(dc/dx)，如果没有浓度梯度，其他的因素，如D值、F值、t值(时间)都失去作用。因此，用浸出溶剂或稀浸出液随时“置换”药材周围的浓浸出液，创造最大的浓度梯度是浸出方法和浸出设备设计的关键。

　　影响浸提的因素

　　药材粒度

　　一般说来药材粉碎得愈细，浸出效果愈好。但是药材粒度太小也不利浸出。其原因：①过细的粉末对药液和成分的吸附量增加，造成有效成分的损失。②药材粉碎过细，破裂的组织细胞多，浸出的杂质多。③药材粉碎过细给浸提操作带来困难，例如滤过困难，渗漉时易堵塞等。因此，浸提时宜用薄片或粗粉(通过一号筛或二号筛)。

　　药材成分

　　由扩散系数D得知，分子小的成分先溶解扩散。有效成分多属于小分子物质，主要含于最初部分的浸出液中。但应指出，有效成分扩散的先决条件还在于其溶解度的大小。易溶性物质的分子即使大，也能先浸出来，这一影响因素在扩散公式中未能概括在内。

　　浸提温度

　　温度高有利于可溶性成分的溶解和扩散，促进有效成分的浸出。但温度也不宜太高。其原因：①使某些成分被破坏，挥发性成分损失。②无效成分浸出增加，杂质增多。因此，浸提时应控制适宜的温度。

　　浸提时间

　　浸提时间愈长，浸提愈完全。但当扩散达到平衡时，时间即不起作用。此外，长时间的浸提会使杂质增加。

　　浓度梯度

　　增大浓度梯度能够提高浸出效率。常用的增大浓度梯度的方法有：①不断搅拌;②更换新鲜溶剂;③强制浸出液循环流动;④用流动溶剂渗漉法。

　　溶剂pH值

　　调节浸提溶剂的pH值，可利于某些有效成分的提取。如用酸性溶剂提取生物碱，用碱性溶剂提取皂甙等。

　　浸提压力

　　提高浸提压力有利于加速润湿渗透过程，缩短浸提时间。同时在加压下的渗透，可使部分细胞壁破裂，亦有利于浸出成分的扩散。但对组织松软的药材，容易润湿的药材，加压对浸出影响不显著。

　　新技术应用

　　如用超声波提取、流化浸提、电磁场下浸提、电磁振动下浸提、脉冲浸提等强化浸提方法。

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