2013执业药师考试：抗阿米巴病药

更新时间：2013-09-13 09:30:06 来源：|0

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摘要抗阿米巴病药是执业药师考试的重点内容，望大家牢记。

　　阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫所引起。阿米巴有包囊和滋养体两个不同时期，其中包囊是传染根源，而滋养体可侵入肠壁及肠外组织，引起阿米巴痢疾和肠外阿米巴病，如阿米巴肝、肺或脑阿米巴脓肿等。

　　抗阿米巴病药物对滋养体具有杀灭作用，少数药物还具有杀灭包囊作用，某些抗生素，如巴龙霉素等可直接杀灭滋养体或抑制共生菌群，而发挥抗阿米巴病作用。

　　甲硝唑【体内过程】甲硝唑(Metronidazole)口服吸收迅速而完全，t1/2约为8h.甲硝唑易进入组织和体液中，包括唾液、乳汁、精液和阴道分泌物，脑脊液中也可达有效浓度。肝脏是甲硝唑的重要代谢部位，其代谢产物以及少量原形药物自肾中排出。肝药酶诱导剂或抑制剂可干扰本药的代谢，因此可影响药效。

　　【药理作用】

　　(1)抗阿米巴作用对阿米巴滋养体有很强的直接杀灭作用，给药后可迅速杀灭阿米巴滋养体，是治疗阿米巴病首选药物。但对包囊无作用。

　　(2)抗滴虫作用甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用，是治疗滴虫病的首选药。

　　(3)抗贾第鞭毛虫作用甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。

　　(4)抗厌氧菌作用甲硝唑对所有厌氧球菌、革兰阴性厌氧杆菌和革兰阳性厌氧芽孢杆菌均有较强的杀灭作用。对脆弱杆菌感染特别有效。

　　【临床应用】治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果良好。对阿米巴痢疾，与抗肠道内阿米巴药物交替使用，可以提高疗效，降低复发率。治疗泌尿生殖道滴虫感染，对男女性均有良好疗效。用于厌氧菌引起的产后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染以及由此引发的败血症等，很少引起耐药性。

　　【不良反应】较轻微，由此引起的停药少见。常见的不良反应有头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。极少数患者可出现神经系统症状如肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥等，如发生应立即停药。甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒以免出现急性乙醛中毒。

　　替硝唑替硝唑(Tinidazole)是甲硝唑的衍生物，其特点为血浆半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，另外也用于阴道滴虫病和厌氧菌感染的治疗。

　　二氯尼特二氯尼特(Diloxanide)是二氯乙酰胺基的衍生物，通常用其糠酸酯(diloxanidefuroate)。二氯尼特口服吸收迅速，其主要影响阿米巴原虫的囊前期，能直接杀死阿米巴原虫，对肠内外阿米巴均有效。单独应用二氯尼特治疗急性阿米巴痢疾，其疗效不满意，可在甲硝唑控制症状后，再用二氯尼特控制复发。对中度或重度肠阿米巴病或肠外阿米巴病常与其他药物联合应用。本品为治疗无症状带阿米巴包囊者的首选药。该药的不良反应较轻，易于耐受，偶有恶心、呕吐、腹泻以及瘙痒、荨麻疹等症状发生。

　　卤代喹啉类卤代喹啉类包括喹碘仿(Chiniofon)、氯碘羟喹啉(Clioquin01)、双碘喹啉(DiiodohydroxyQuin0.1ine)

　　本类药物在肠道吸收较少，在肠腔中浓度较高，能有效地杀灭肠腔内的阿米巴滋养体，对组织内阿米巴无效。可用于治疗轻型、慢性阿米巴痢疾和无症状排包囊者。与甲硝唑或依米丁合用，治疗急性阿米巴痢疾，可提高根治率。此类药物一般毒性低，最主要的不良反应是腹泻，其次是引起恶心、呕吐和甲状腺轻度肿大等。大剂量长期应用可引起亚急性脊髓、视神经病变。禁用于严重肝肾病变及碘过敏患者。

　　依米丁依米丁(Emetine)局部刺激性很强，一般采用深部皮下注射或肌内注射，吸收良好。肝内浓度较高。主要由肾缓慢排泄，连续给药易发生蓄积中毒。依米丁对组织内的阿米巴滋养体有直接杀灭作用，但不能杀灭肠腔中的滋养体，临床用于治疗肠外阿米巴病和急性阿米巴痢疾。其控制症状疗效好，但根治作用差，加之毒性大，基本上被甲硝唑所取代，环球网校医学考试网搜集整理仅适用于甲硝唑治疗无效或禁用甲硝唑的患者。依米丁连续应用可引起严重毒性作用，如心肌和骨骼肌毒性，导致心电图改变或心律失常等，使用时应密切观察患者的反应以防不测。禁用于心脏病、肾功能不全患者。

　　氯喹氯喹(Chloroquine)为抗疟药，亦有杀灭阿米巴滋养体的作用。氯喹在肝、肾、脾等组织药物浓度比血浆高数百倍，肠壁组织较低。故对阿米巴痢疾无效。本品可用于甲硝唑无效或禁忌的腔外阿米巴病，如阿米巴肝脓肿、肺脓肿等。在氯喹治疗同时，应用治疗肠阿米巴病的药物，可以减少复发。

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