2015执业药师考试:影响药物经皮吸收的因素
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2015执业药师药学专业知识二复习资料环球网校医学考试网小编整理如下,希望对准备参加2015执业药师考试的考生有所帮助。
1.药物性质的影响
(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K):药物穿透皮肤的能力为:油溶性药物>水溶性药物。油/水分配系数居中的药物,即能油溶又能水溶的药物最大。
(2)药物的分子量:一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。
(3)药物的熔点:低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
(4)物在基质中的存在状态影响其吸收量:液态药物?混悬态药物;微粉?细粒,一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。
2.基质的性质
(1)基质的特性与亲合力:不同基质中药物的吸收速率为:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲合力而定,亲合力越大,越难释放,故吸收差。
(2)基质的pH:若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大,则有利于药物的吸收。基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时,有利于药物的穿透与吸收。
3.渗透促进剂的影响
(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物,较早使用的促渗剂,但毒性较大,一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。
(2)氮酮类化合物,也称Azone,国内批准的一种促渗剂,可与丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇类化合物,如:丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它们与其它促进剂合用,可增强促渗作用。
(4)表面活性剂:可作促渗剂。
(5)其他促渗剂,如薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。
4.皮肤因素的影响
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