2016临床执业助理医师《药理学》章节复习笔记：第十章
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第十章 α1R，α2R激动药
第一节 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
【药理作用】
非选择性激动α1R和α2R，对β1R作用较弱，对β2R几乎无作用。
1、血管：
激动α1R，使血管收缩，主要为小动脉、小静脉、皮肤粘膜血管最明显，其次为肾血管，此外，脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管也呈收缩反应。
冠脉扩张，其机制同AD。
在一定情况下，激动血管壁突触前膜α2R，可抑制递质释放。
2、心脏：
作用弱于AD，激动心脏β1R，心肌收缩性增加，心率加快，传导加快，心输出量增加，整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢。过大量可致自律性增高，引起心律失常。
3、血压：
小剂量，心脏兴奋，收缩压升高，血管收缩尚不明显，故舒张压升高不多而脉压增大;
大剂量，血管强烈收缩，外周阻力增大，收缩压升高、舒张压升高、脉压下降。
4、其他：其他作用较弱，大剂量血糖升高，对于孕妇可使子宫收缩频率加快。
【临床用途】
1、抗休克：缩血管药物在抗休克中已不占主要地位，仅限于某些休克如：早期神经源性休克、药物中毒引起的低血压等，NA使收缩压维持在12kPa左右，保持重要脏器血供。
现也主张NA+αR阻断剂酚妥拉明，仅保留其βR效应。
2、药物中毒性低血压：如氯丙嗪中毒引起的低血压(禁用肾上腺素)。
3、上消化道出血：1-3mg适当稀释后口服，再食道、胃内局部收缩血管而止血。
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【不良反应】
1、局部组织坏死：
处理：(1)更换给药部位 (2)局部热敷 (3)普鲁卡因或酚妥拉明局部注射以对抗缩血管。
2、急性肾衰：
用药时间过长或剂量过大，使肾血管剧烈收缩，肾血流减少，出现少尿、无尿、肾实质损伤，用药期间尿量应大于25ml/h。
3、不宜突然停药，以免出现低血压休克。
【禁忌症】
1、高血压，动脉硬化，器质性心脏病及孕妇禁用。
2、不宜碱性药物配伍。
3、不能混入血浆或全血中滴注。
第二节 间羟胺(metaraminol)
又名阿拉明，性质稳定，主要作用于αR，对β1R作用弱，囊泡摄取通过置换作用促使NA释放，间接发挥作用。不易被MAO破坏，作用持久，连续用药则产生快速耐受性。
与NA比较：
1、收缩血管，升高血压作用弱而持久，略增加心肌收缩力，心率不变或下降，使休克病人心输出量增加，很少引起心律失常。
2、肾血管收缩作用较弱，但仍能显著减少肾血流。
3、性质稳定，可肌注。
【临床用途】
主要NA的代用品，用于各种休克早期、手术后、脊椎麻醉后的休克。
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