临床执业医师考试药理学辅导:解热镇痛抗炎药
更新时间:2010-01-28 14:17:40
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解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs),阿司匹林是此类药物的代表。
NSAIDs共同的作用机制是抑制环氧酶(cyclooxygenase,COX),干扰体内前列腺素(PG)的生物合成。COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1为结构型,主要存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节。COX-2为诱导型,多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达,参与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗作用的物质基础,对COX-1的作用则成为其不良反应的原因。
NSAIDs主要具有三方面的药理作用:
1.解热作用:此类药物通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,因而仅降低发热者的体温,对正常体温几无影响。
2.镇痛作用:有中等程度镇痛作用,常用于治疗慢性钝痛,其镇痛作用部位主要在外周,通过抑制炎症时PG的合成,减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3.抗炎作用:除苯胺类外,大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用,抑制炎症反应时PG合成,而缓解炎症反应,对控制风湿性及类风湿性关节炎的临床症状有肯定疗效,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。
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