2010临床执业医师药理学辅导：抗帕金森病药

　　抗帕金森病药

　　1.左旋多巴：(L-DOPA)是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物，即DA的前体。

　　(1)体内过程：口服后经小肠芳香族氨基酸转运体迅速吸收，血浆t1/2较短。口服后极大部分在外周组织被L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺，仅1%左右的L-DOPA能进入中枢神经系统发挥疗效。

　　(2)药理作用及临床应用：L-DOPA是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。临床用于治疗各种类型的PD患者，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。其作用特点为：①疗效与黑质纹状体病损程度相关，轻症或较年轻患者疗效好，重症或年老体弱者疗效较差;②对肌肉僵直和运动困难的疗效好，对肌肉震颤的疗效差;③起效慢，用药1～6个月后疗效最强。

　　(3)不良反应：分为早期和长期两大类。

　　1)早期反应

　　①胃肠道反应：可出现厌食、恶心、呕吐。

　　②心血管反应：可出现直立性低血压还有些患者可出现心律不齐。

　　2)长期反应

　　①运动过多症是异常动作舞蹈症的总称，也称为运动障碍。

　　②症状波动：服药3～5年后，有40%～80%患者出现症状快速波动，重则出现“开-关反应”。“开”时活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的PD症状。

　　③精神症状：有逼真的梦幻、幻想、幻视等，也有抑郁症等精神病症状。

　　2.卡比多巴：卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-DOPA合用时，仅能抑制外周AADC。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美，现有心宁美控释剂。

　　3.苯海索：可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD患者，可用本药治疗。

　　例题： 有关左旋多巴的叙述，错误的是：

　　A.抗震颤麻痹 B.治疗肝昏迷 C.产生疗效快 D.疗效持久 E.对轻度患者效果好

　　答案：C 注：服1-6个月才见效。

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