2015临床执业医师考试辅导：盐酸雷尼替丁注射液

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　　盐酸雷尼替丁注射液的药动学

　　盐酸雷尼替丁注射液一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30%经肝代谢，50%以原形随尿排出，T1/2为2～3小时。肾清除率为489～512ml/min，肾功能不全时降低，T1/2延长，剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显，很少影响其它药物代谢。

　　盐酸雷尼替丁注射液的药理

　　盐酸雷尼替丁注射液为H2受体拮抗剂，以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环，对H2受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的5～12倍。静注盐酸雷尼替丁注射液可使胃酸分泌降低90%;对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃粘膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。

　　盐酸雷尼替丁注射液的药物相互作用

　　①盐酸雷尼替丁注射液能减少肝血流量，当与某些经肝代谢、受肝血流影响较大的药物伍用时，如华法林、利多卡因、环孢素、地西泮、普萘洛尔(心得安)等，可增加上述药物的血浓度，延长其作用时间和强度，有可能增加某些药物的毒性，值得注意;

　　②与抗凝药或抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。

　　③与华法林合用可以降低或增加凝血酶原时间。

　　盐酸雷尼替丁注射液的不良反应

　　①常见的有恶心、皮疹、便秘、腹泻、乏力、头痛、眩晕等，一般较轻微，继续用药过程中可缓解;②部分病人于静脉注射后出现面热感、胃刺痛等，10余分钟后自行消失;静注局部可有瘙痒，发红，l小时后可消失;③偶见静脉注射后出现心动过缓;④与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻;⑤少数患者用药后引起白细胞或血小板减少，停药后症状可自行消失;⑥盐酸雷尼替丁注射液可引起轻度肝功能损伤，ALT可逆性升高，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。可能系药物过敏反应，与药物的用量无关;⑦偶有发热、男性乳房发育、肾炎等。

　　盐酸雷尼替丁注射液的注意事项

　　①盐酸雷尼替丁注射液可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡;②严重肝、肾功能不全患者慎用，必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测;③肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态;④血清肌酐及转氨酶可轻度升高，容易干扰诊断，治疗后期可恢复到原来水平;⑤长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物;⑥男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高

　　盐酸雷尼替丁注射液的适用症

　　抑酸药。主要用于：①消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。②应激状态时并发的急性胃粘膜损害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤;亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生;③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

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