影响口服缓释控释制剂设计因素_2016执业西药师药学专业知识二临床药物治疗学必背考点

更新时间：2016-06-28 14:33:37 来源：环球网校

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　　1.药物的理化因素

　　(1)剂量大小：口服单剂量在0.5～1.0g对缓释制剂仍适用(环球网校医学考试网提供影响口服缓释控释制剂设计因素_2016执业西药师药学专业知识二临床药物治疗学必背考点)，治疗指数窄的药物设计成缓释制剂应注意剂量与毒副作用。

　　(2)pKa、解离度和水溶性：非解离型、脂溶性大的药物易通过脂质生物膜，应注意消化道pH对药物释放的影响。溶解度<0.01mg/ml，本身具有缓释作用。设计缓释制剂时药物溶解度<0.1mg/ml不适宜。

　　(3)药物的油、水分配系数大的，在机体内滞留时间长。油、水分配系数小时，不易透过脂质膜，故油、水分配系数应适中。

　　(4)稳定性：不稳定药物制成固体制剂较好

　　2.生物因素

　　(1)生物半衰期：24h24h的药物本身就具有缓释作用。

　　(2)吸收：吸收的半衰期应控制3～4h的药物，否则不利于吸收。

　　(3)代谢：吸收前有代谢的药物，不适宜制成缓释制剂，如要制成缓释制剂，需加入代谢的抑制剂。

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