2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十四节
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第十四节 其他抗菌药物
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.磷霉素
机制——分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成。
抗菌谱——G+菌、G-菌均具杀菌作用。
分布浓度：以肾为最高，其次为心、肺、肝等，主要经肾排泄。
2.利奈唑胺
机制——与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合，阻止功能性70S始动复合物的形成——抑制蛋白质合成。
【完善口诀】红绿林利五十载。
用于治疗：G+菌感染。
主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染。
【小结】G+球菌——
A.首选——青霉素类;
B.耐药、轻中度感染——大环内酯类;
C.耐药、严重感染——万古霉素;
D.耐万古霉素——利奈唑胺。
3.夫西地酸
机制——干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。
对一系列G+菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用。尤为重要的是，在血管分布较少的组织中也具有高浓度。
在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。
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(二)典型不良反应
1.磷霉素——常见：腹部不适、稀便或腹泻。
2.利奈唑胺——常见：失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。
用药时间过长——骨髓抑制、周围神经病和视神经病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。
3.夫西地酸——静滴——血栓性静脉炎和静脉痉挛。
(三)禁忌证
1.磷霉素——妊娠期妇女、5岁以下儿童。
2.利奈唑胺——高血压、类癌患者使用相关药物时。
3.夫西地酸——妊娠后3月。
(四)药物相互作用
1.磷霉素——与β内酰胺类、氨基糖苷类药具有协同作用。
2.利奈唑胺——与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。
3.夫西地酸——不能与他汀类药联合使用——引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。
二、用药监护
应用利奈唑胺时——
每周行全血细胞计数检查——骨髓抑制、血小板减少症;
可能出现视力损害——眼科检査;
可能发生假膜性结肠炎;
可能发生乳酸性酸中毒。
三、主要药品
1.磷霉素 2.利奈唑胺 3.夫西地酸
4.小檗碱——黄连素——肠道感染：胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻;眼结膜炎、化脓性中耳炎。
【注意事项】不宜肌注。
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