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2017年执业药师考试药物化学教材第一章复习重点讲义

更新时间:2017-03-23 09:53:32 来源:环球网校 浏览527收藏210

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摘要   2017年度全国执业药师资格考试时间定于10月14、15日,为方便执业药师考生备考,环球网校提供2017年执业药师考试药物化学教材第一章复习重点讲义。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道,我们会竭诚提供

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  第一章 药物化学结构与体内生物转化的关系

  基本概念

  1.定义:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为药物代谢

  2.研究目的:阐明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用的原因

  3.药物在体内代谢的化学变化类型(分类)

  药物代谢的分类(分两相)

  第I相:生物转化(官能团的反应)

  药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化,引入或使分子暴露出极性基团(羟基、羧基、巯基、氨基等)。

  第II相:生物结合(结合反应)

  I相的产物与体内内源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共价键结合生成水溶性的物质,排出体外。

  第一节 药物的官能团化反应(第I相生物转化)

  九个标题,主要归为:氧化(羟基化)、还原、水解

  一、含芳环的药物(氧化)

  芳环的 氧化,生成酚类化合物。一般在立体位阻小的位置

  例:苯妥英

  一个芳环羟基化

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  二、含烯键和炔键的药物(氧化)

  氧化为环氧化物,再转化为二羟基化合物

  例:卡马西平

  经环氧化反应(活性成分),再进一步转化为二羟基化合物

  2017年执业药师考试药物化学教材第一章复习重点讲义

  三、含饱和碳原子的药物(氧化)

  1.氧化成羟基

  2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基,ω—1氧化为羟基化合物

  3.羰基α碳:易氧化为羟基化合物

  例:地西泮羰基α碳的羟基化反应

  2017年执业药师考试药物化学教材第一章复习重点讲义

  四、含卤素的代谢(氧化脱卤)

  一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出,其余的氧化脱卤,生成活性中间体,产生毒性。

  例:氯霉素二氯乙酰基氧化为酰氯,产生毒性

  五、胺类药物

  N—脱烷基,脱胺,N—氧化

  例:普萘洛尔

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  叔胺和含氮芳杂环类:N—氧化反应

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  六、含氧的药物

  O—脱烷基,醇的氧化,酮的还原

  例醚类药物:O—脱烷基

  可待因

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  酮经还原反应生成醇

  例:美沙酮被还原为美沙醇,引入手性碳

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  七、含硫的药物

  与氧类似,S—脱烷基,硫氧化,硫还原

  例:舒林酸是前体药物,在体内还原生成硫醚化合物,具有活性。

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  八、含硝基的药物(还原)

  1.硝基经还原生成芳香胺类

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  2.中间经过羟胺中间体,可致癌和产生细胞毒

  九、酯和酰胺药物的代谢(水解)

  1.酯和酰胺的代谢途径为水解反应

  2.酰胺较酯水解较慢

  3.酯和酰胺的可水解性可用于前药设计

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  第二节 药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合)

  掌握要点:

  ①酶催化下将内源性极性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上

  ②代谢结果是产生水溶性物质,有利于排泄

  ③分两步进行(活化、结合)

  ④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

  药物结合反应的类型六类(六个标题):

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  结合基团:羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

  例1:吗啡的3、6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷

  例2:代谢与药物毒性

  新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外,引起“灰婴综合症”

  例3:白消安的代谢是与谷胱甘肽结合

  谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应

  五、乙酰化结合反应

  1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有:伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

  2.结果是:把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺

  例:对氨基水杨酸乙酰化代谢

  六、甲基化结合反应

  1.特点:降低被代谢物极性和亲水性

  2.参与甲基化结合的基团为:酚羟基(ArOH)、氨基(NH 2)、巯基(SH)

  3.例:肾上腺素,产物为3-O-甲基肾上腺素

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  第三节 药物的生物转化和药学研究

  基本概念:

  研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化,解毒或产生毒性的过程

  指导:①合理的药物设计,②合理用药,③理解药物相互作用

  一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

  1.药物的口服利用度

  首过效应使生物利用度降低

  2.合并用药—— 药物的相互作用

  相互作用来自两个方面:

  (1)化学性质之间的相互作用

  (2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

  ①酶抑制剂

  使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加,活性增加,毒性增加

  如 西米替丁是酶抑制剂,使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加,宜选用雷尼替丁和法莫替丁

  ②酶诱导剂 反之

  如 苯巴比妥是酶诱导剂,使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加,半衰期缩短

  3.给药途径

  有高首过效应的药物,改变给药途径,如美昔他酚将口服改为直肠给药

  4.解释药物产生毒副作用的原因

  如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性

  二、药物的生物转化在药物研究中的应用

  1.前药原理

  ①什么是前药:

  是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

  ②前药修饰的目的

  前药修饰是药效潜伏化的一种方法,克服先导化合物的种种不良特点或性质

  ③前药修饰的主要用途:

  增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

  ④前药的修饰方法:

  通常方法:将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

  (1)成酯修饰

  (2)成酰胺修饰

  (3)成亚胺或其他活性基团的修饰

  2.硬药和软药原理

  ① 什么是硬药:具有活性,但不发生代谢或化学转化的药物,很难消除

  ② 什么是软药:具有治疗活性,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物,可减少毒性

  例:抗真菌药

  氯化十六烷基吡啶鎓

  ③ 软药与前药区别:

  软药: 有活性,代谢失活为无活性的代谢物

  前药: 无活性,代谢活化为有活性的药物

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