2017年执业药师考试药物化学教材第二章复习重点讲义
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第二章 药物的化学结构修饰
基本概念：
1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。
结构改造和优化：用化学的原理改变药物的结构。
2.目的是改变药代动力学性质，提高活性、降低毒性、方便应用。
第一节 药物化学结构修饰对药效的影响
药物结构修饰的影响共7方面
(克服种种缺点)
七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)
一、改善药物的吸收性能
例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林
二、延长药物的作用时间
例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯
三、增加药物对特定部位作用的选择性
例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中
美法仑
氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷
四、降低药物的毒副作用
例：阿司匹林制成贝诺酯
五、提高药物的稳定性
前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化(注：考纲无此药)
六、改善药物的溶解性能
双氢青蒿素制成青蒿琥酯
七、消除不适宜的制剂性质
苦味、不良气味
例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦
克林霉素
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第二节 药物化学结构修饰的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰：
例：贝诺酯
既是羧基酯化，又是羟基酯化
2.具羟基(-OH)药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化
例：维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)药物的修饰
以含羧基的化合物进行酰胺化
例：对氨基水杨酸氨基的酰化
二、成盐修饰
修饰的作用：降低刺激，增加溶解度
酸性的多数制成钠盐
羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类
碱性的可制成盐酸盐硫酸盐
脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类
三、成环和开环
例1：地西泮开环修饰，体内闭环产生作用
例2：维生素B1季铵口服吸收差，开环修饰
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