奥美拉唑-执业药师药物化学重点辅导

更新时间：2017-12-13 10:07:06 来源：环球网校

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摘要　　《药物化学》是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用，以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。为帮助大家复习相关考点，环球网校提供奥美拉唑-执业药师药物化学重点辅导

　　《药物化学》是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用，以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。为帮助大家复习相关考点，环球网校提供“奥美拉唑-执业药师药物化学重点辅导”，希望对大家备考有帮助。

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　　【结构】

　　【化学名】(R，S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑(洛塞克，奥克)

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)因亚砜上的硫有手性而具光学活性，药用其外消旋体。

　　(3)是两性化合物，可制成钠盐供药用。在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定→应低温避光保存，其制剂为有肠溶衣的胶囊。

　　【体内代谢】体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，依次转化成螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺等形式。其中次磺酰胺是其活性代谢物，与H+/K+-ATP酶上的巯基作用，形成二巯键的共价结合，使H+/K+-ATP酶失活，产生抑制作用。事实上，奥美拉唑是其活化形式次磺酰胺的前药，因为磺酰胺极性太大，不被吸收，不能直接作为药物使用。

　　【临床应用】为H+/K+-ATP酶抑制剂，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率高。对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾氏综合征也有效。比传统的H2受体拮抗剂治愈率高，速度快，不良反应少。由于是不可逆质子泵抑制剂，长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症，若长期处于这种状态，有可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌，故不易长期连续使用。

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