2018执业药师考试《药学专业知识二》易考点(29)
2018执业药师考试《药学专业知识二》易考点:氨基糖苷类抗菌药物
―、药理作用与临床评价
1、作用特点
氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成,与细菌的30S核糖体结合,影响蛋白质合成过程的多个环节
氨基糖苷类对多种需氧的革兰阴性杆菌具有很强抗菌作用,对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的作用较差,对多数革兰阳性菌作用较差,但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用,对结核分枝杆菌作用也较强。氨基糖苷类药对各种厌氧菌无效。
2、典型不良反应
①常见不良反应是耳毒性,②肾毒性③氨基糖苷类可与体液内的钙离子络合,降低组织内钙离子浓度,抑制节前神经末梢乙酰胆碱的释放并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性,造成神经肌肉接头处传递阻断,由此可发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪,甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。④过敏反应,尤其是链霉素,应引起警惕。
3、禁忌证
①对氨基糖苷类药过敏或有严重毒性反应者禁用。②奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。
4、药物相互作用
①与β-内酿胺类混合时可致相互灭活,故联合用药时应在不同部位给药,两类药不能混入同一容器内。②氨基糖苷类与神经肌肉阻滞剂合用时,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹等症状;
5、主要药品
链霉素
【适应证】与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例,或其他敏感分枝杆菌感染。单用于治疗土拉菌病,或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。
【注意事项】①氨基糖苷类抗生素存在交叉过敏。②下列情况应慎用:失水,第Ⅷ对脑神经损害,重症肌无力或帕金森病,肾功能损害。
庆大霉素
【适应证】用于敏感革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用。与青霉素合用可治疗肠球菌属感染。敏感细菌所致中枢神经系统感染,如脑膜炎、脑室炎时,可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。
【注意事项】①长期应用可致耐药菌过度生长。②不宜用于皮下注射。③本品有抑制呼吸作用,不得静脉推注。
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