2018执业药师考试《药学专业知识二》易考点(30)
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2018执业药师考试《药学专业知识二》易考点：大环内酯类抗菌药物
一、药理作用与临床评价
1、作用特点
大环内酯类药的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。本类药物在低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。 红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸的稳定性较高，口服吸收好，生物利用度高。大环内酯类药物广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、脾、胆汁中的药物浓度可高于同期血浆药物浓度。
2、典型不良反应
①主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，②红霉素、依托红霉素可出现肝毒性，③静脉滴注速度过快可发生心脏毒性④老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生耳毒性。
3、主要药物
红霉素
【适应证】用于：①作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。②军团菌病，肺炎支原体、衣原体肺炎，其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原体结膜炎，淋球菌感染，厌氧菌所致口腔感染，空肠弯曲菌肠炎，百日咳。
罗红霉素
【适应证】用于敏感菌株所致的感染：上、下呼吸道感染。耳鼻喉感染。生殖器感染(淋球菌感染除外)。皮肤软组织感染。支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
【注意事项】与红霉素存在交叉耐药性。进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。
二、用药监护
1、根据PK/PD参数制定合理给药方案
大环内酯类如红霉素属于时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药，使T>MIC%达到40%以上，从而达到满意的抗菌效果。克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖型抗菌药物，尽量减少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。
2、用药过程监护
监护用药过程中是否出现肝损害及肝酶的变化，避免与其他肝毒性药物合用;静脉快速滴注大环内酯类药物可发生心脏毒性，甚至可发生晕厥或猝死。用药期间应关注这些变化，一旦发现药物引起的异常，应及时停药或采取其他措施。
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