2018执业药师《西药一》重要考点总结：第六章第四节

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第6章 生物药剂学

第四节 药物的分布、代谢和排泄

考点一：药物分布(2015年A型题，2017年B型题，共2分)

1.影响分布的因素

(1)药物与组织的亲和力

当药物对某些组织有特殊亲和性时，这种药物连续应用，该组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，称为蓄积。

(2)血液循环系统

药物吸收后向体内各组织分布是通过血液循环进行的。除中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。

(3)药物与血浆蛋白结合的能力

药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在动态平衡关系。药物的疗效取决于其游离型浓度，只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。

应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。

(4)微粒给药系统

2.淋巴系统转运

淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应;脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统;传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统成为靶组织时，药物需向淋巴系统转运。

3.脑内分布

血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血-脑屏障。血-脑屏障的作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素。

4.胎儿内分布

大部分药物以被动转运通过胎盘。非解离型药物脂溶性越大越易透过。

亲脂性易通过;大分子、水溶性或解离型药物难通过。

考点二：药物代谢(2015年A型题、X型题，2016年X型题，2017年B型题、C型题，共5分)

1.药物代谢的部位与首过效应

药物代谢的主要部位是在肝脏。口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象，称为“首过效应”。

2.影响药物代谢的因素

(1)给药途径和剂型：为避免首过效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首过效应的损失。

(2)给药剂量：药物代谢是在酶参与下完成，当体内药物量超过酶的代谢反应能力时，代谢反应会出现饱和现象。此时被代谢的药物分数降低，或可出现血药浓度异常高，导致不良反应发生。

(3)代谢反应的立体选择性：手性药物在人体内的代谢过程存在立体选择性，肝药酶与药物不同对映体的亲和力存在差异。

(4)酶诱导作用和抑制作用

酶诱导：提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠等。苯巴比妥与抗凝血药双香豆素合用，可加速双香豆素的肝代谢，降低其血药浓度，使药效减弱。

酶抑制：抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率。具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂。如氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代谢，引起低血糖昏迷。

(5)基因多态性：相同药物对基因变异所致的不同患者产生不同疗效和不良反应。

(6)生理因素：影响药物代谢的生理性因素有性别、年龄、个体、疾病等。

考点三：药物排泄(2016年A型题，2017年B型题，共2分)

肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。

肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠-肝循环的药物在体内能停留较长时间。如己烯雌酚、卡马西平、吲哚美辛、氯霉素、螺内酯等。

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